Date published: 2025-10-25

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AHU 377 (CAS 149709-62-6)

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Noms alternatifs:
Sacubitril; AHU377; AHU-377
Application(s):
AHU 377 est un inhibiteur de la néprilysine avec une valeur IC50 de 5 nM.
Numéro CAS:
149709-62-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
411.49
Formule Moléculaire:
C24H29NO5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'AHU 377 est un inhibiteur de la néprilysine dont la valeur IC50 est de 5 nM. L'AHU 377 et le valsartan, antagoniste du récepteur AT1 de l'angiotensine II, composent le LCZ696 dans un rapport molaire de 1:1. Le LCZ696 est un inhibiteur de la néprilysine du récepteur de l'angiotensine. Il peut réduire la pression artérielle et peut être un nouveau médicament pour le traitement de l'insuffisance cardiaque. L'AHU 377 est un promédicament qui peut être converti par clivage enzymatique de l'ester éthylique en la forme active LBQ657. Il a été rapporté que l'AHU 377 (30 et 100 mg/kg, PO) peut avoir un effet antihypertenseur de manière dose-dépendante chez les rats Dahl-SS. Mais chez les rats hypertendus DOCA-sel, il montre une faible réduction. Il combine deux médicaments, le sacubitril (un inhibiteur de la néprilysine) et le valsartan (un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine). La néprilysine est une enzyme qui décompose les peptides natriurétiques, lesquels jouent un rôle dans la régulation de l'équilibre hydrique et sodique de l'organisme. En inhibant la néprilysine, l'AHU 377 augmente la concentration des peptides natriurétiques, ce qui entraîne une augmentation de l'excrétion du sodium et de l'eau et une diminution du volume sanguin et de la pression artérielle.


AHU 377 (CAS 149709-62-6) Références

  1. Pharmacocinétique et pharmacodynamique du LCZ696, un nouvel inhibiteur du récepteur de l'angiotensine et de la néprilysine à double action (ARNi).  |  Gu, J., et al. 2010. J Clin Pharmacol. 50: 401-14. PMID: 19934029
  2. Hypertension: LCZ696, un nouvel inhibiteur double de la néprilysine et du récepteur de l'angiotensine II, est prometteur dans un essai de phase II.  |  Lucchese, B. 2010. Nat Rev Nephrol. 6: 383. PMID: 20597156
  3. L'association d'un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine et d'un inhibiteur de l'endopeptidase neutre permet une réduction additive de la pression artérielle par rapport à l'inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine seul.  |  Bloch, MJ. and Basile, JN. 2010. J Clin Hypertens (Greenwich). 12: 809-12. PMID: 21029344
  4. Inhibition combinée de la néprilysine et du système rénine-angiotensine pour le traitement de l'insuffisance cardiaque.  |  Vardeny, O., et al. 2014. JACC Heart Fail. 2: 663-70. PMID: 25306450
  5. Neprilysine, maladies cardiovasculaires et maladie d'Alzheimer: la fracture thérapeutique ?  |  Vodovar, N., et al. 2015. Eur Heart J. 36: 902-5. PMID: 25636748
  6. Évaluation de l'interaction pharmacocinétique entre LCZ696, un inhibiteur de la néprilysine du récepteur de l'angiotensine, et l'hydrochlorothiazide, l'amlodipine ou le carvédilol.  |  Hsiao, HL., et al. 2015. Clin Pharmacol Drug Dev. 4: 407-17. PMID: 27137712
  7. Effets pharmacocinétiques, pharmacodynamiques et antihypertenseurs de l'inhibiteur de la néprilysine LCZ-696: sacubitril/valsartan.  |  Chrysant, SG. 2017. J Am Soc Hypertens. 11: 461-468. PMID: 28652105
  8. Le Sacubitril/Valsartan, un inhibiteur de la néprilysine du récepteur de l'angiotensine (ARNI), premier de sa catégorie: utilisations potentielles dans l'hypertension, l'insuffisance cardiaque et au-delà.  |  Kario, K. 2018. Curr Cardiol Rep. 20: 5. PMID: 29374807
  9. AHU377+Valsartan (LCZ696) modifie le système rénine-angiotensine (SRA) dans le cœur de rats femelles spontanément hypertendus par rapport au valsartan.  |  Zhao, Y., et al. 2019. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 24: 450-459. PMID: 31023080
  10. ARNI dans les maladies cardiovasculaires: preuves actuelles et perspectives d'avenir.  |  Kuchulakanti, PK. 2020. Future Cardiol. 16: 505-515. PMID: 32319309
  11. Inhibiteurs du récepteur de l'angiotensine et de la néprilysine: Revue complète et implications dans le traitement de l'hypertension.  |  Yamamoto, K. and Rakugi, H. 2021. Hypertens Res. 44: 1239-1250. PMID: 34290389
  12. Efficacité comparative de l'AHU-377, un puissant inhibiteur de la néprilysine, dans deux modèles d'hypertension dépendante du volume chez le rat  |  Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi, Russell Araki, Jennifer Villarreal, Glenmar Obedencio, Anne Kanta, Erik Sandvick, Craig Hill, Kevin Dement, Uwe Klein, Donavon McConn, William Martin & Sharath S Hegde. 2011. BMC Pharmacology. 11.
  13. A1435 Effets du valsartan + AHU377 (LCZ696) sur l'atténuation de la fibrose cardiaque et vaginale par rapport au valsartan chez le rat femelle spontanément hypertendu  |  Yang, Zhao; Ma, Ruixin; Yu, Xiaorong; Li, Ningyin; Zhao, Xu; Zhang, Panpan; Yu, Heng; Liang, Wei; Zhang, Xiaowei; Yuan, Ruowen; Yu, Jing. 2018. Journal of Hypertension. 36.
  14. L'inhibition de la néprilysine par un oligonucléotide antisens (ASO) améliore les lésions rénales dans un modèle de maladie rénale chronique induite par le sel chez le rat  |  Steve Ting-Yuan Yeh, Adam Mullick, Carol Kuo, Mark Graham, Rosanne Crooke. 2018. The FASEB. 32: lb353-lb353.

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

AHU 377, 5 mg

sc-492600
5 mg
$230.00