AGL 2263
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AGL 2263 est un bioisostère perméable aux cellules contenant de la benzoxazolone de la tyrphostine AG 538 qui agit comme un inhibiteur puissant et compétitif par rapport au substrat, mais non compétitif par rapport à l'ATP, de l'IR (récepteur de l'insuline) et de l'IGF-IR (récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline-1). AGL 2263 est sélectif vis-à-vis de l'IR et de l'IGF-IR (IC50 = 0,4 et 0,43 muM, respectivement) et inhibe le c-Src (Src) et l'Akt (PKB) à des concentrations beaucoup plus élevées (IC50 = 2,2 et 55 muM, respectivement) dans les tests de kinase. AGL 2263 peut agir pour empêcher l'autophosphorylation cellulaire de l'IGF-IR induite par l'IGF-1 et la signalisation en aval. Il inhibe spécifiquement l'activation d'Akt (PKB) dans les cellules induite par l'IGF-1, mais pas par le PDGF. AGL 2263 bloque efficacement la formation de colonies dans la gélose molle par les cellules cancéreuses du sein et de la prostate. Présente une meilleure stabilité oxydative cellulaire que l'AG 538.
AGL 2263 Références
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AGL 2263, 5 mg | sc-221223 | 5 mg | $350.00 |