Date published: 2025-9-9

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AG 538 (CAS 133550-18-2)

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Noms alternatifs:
α-Cyano-(3,4-dihydroxy)cinnamoyl-(3′,4′-dihydroxyphenyl)ketone
Application(s):
AG 538 est Un puissant inhibiteur compétitif de la kinase du récepteur de l'IGF-1
Numéro CAS:
133550-18-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
297.3
Formule Moléculaire:
C16H1NO5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AG 538 est un puissant inhibiteur compétitif de l'IGF-IR (récepteur kinase de l'IGF-1, IC50 = 400 nM). La réaction est compétitive avec le substrat de l'IGF-1R. Inhibe également la phosphorylation du substrat poly(Glu,Tyr) de la PTK par l'IGF-1R, l'IR, l'EGF-R et Src (IC50 = 60 nM, 113 nM, 370 nM et 2,4 muM, respectivement). Inhibe la phosphorylation de la PKB à une concentration beaucoup plus élevée (IC50 = 76 muM).


AG 538 (CAS 133550-18-2) Références

  1. Développement de nouveaux inhibiteurs de la kinase du récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline-1 à l'aide de mimiques de catéchol.  |  Blum, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 40442-54. PMID: 12869569
  2. Signalisation des récepteurs tyrosine kinase et phosphoinositide-3 kinase dans le mésothéliome malin.  |  Rascoe, PA., et al. 2005. J Thorac Cardiovasc Surg. 130: 393-400. PMID: 16077404
  3. L'activité aberrante de NF-kappaB dans les cellules HaCaT modifie leur réponse à la signalisation UVB.  |  Lewis, DA., et al. 2006. J Invest Dermatol. 126: 1885-92. PMID: 16741515
  4. La surexpression de la stromelysine-3 renforce la tumorigénèse dans les lignées cellulaires de cancer du sein MCF-7 et MDA-MB-231: implication de la voie de signalisation de l'IGF-1.  |  Kasper, G., et al. 2007. BMC Cancer. 7: 12. PMID: 17233884
  5. Rôle du système du facteur de croissance analogue à l'insuline-1R dans la carcinogenèse colorectale.  |  Donovan, EA. and Kummar, S. 2008. Crit Rev Oncol Hematol. 66: 91-8. PMID: 17977741
  6. Identification et caractérisation d'inhibiteurs de l'endonucléase apurinique/apyrimidinique humaine APE1.  |  Simeonov, A., et al. 2009. PLoS One. 4: e5740. PMID: 19484131
  7. Les récepteurs δ-opioïdes stimulent l'absorption de glucose médiée par GLUT1 par le biais d'une activation de la signalisation PI3-kinase dépendante des récepteurs Src et IGF-1 dans les cellules CHO.  |  Olianas, MC., et al. 2011. Br J Pharmacol. 163: 624-37. PMID: 21250979
  8. Identification et analyse des inhibiteurs de l'hélicase NS3 du virus de l'hépatite C à l'aide d'essais de liaison des acides nucléiques.  |  Mukherjee, S., et al. 2012. Nucleic Acids Res. 40: 8607-21. PMID: 22740655
  9. Inhibiteurs NS3 du virus de l'hépatite C: perspectives actuelles et futures.  |  Salam, KA. and Akimitsu, N. 2013. Biomed Res Int. 2013: 467869. PMID: 24282816
  10. Phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase γ (PI5P4Kγ), une énigme de la signalisation lipidique.  |  Giudici, ML., et al. 2016. Adv Biol Regul. 61: 47-50. PMID: 26710750
  11. Fibrose médiée par le facteur de croissance analogue à l'insuline (IGF)-II dans des conditions pulmonaires pathogènes.  |  Garrett, SM., et al. 2019. PLoS One. 14: e0225422. PMID: 31765403
  12. La DHEA inhibe la prolifération, la migration et modifie les protéines de transition mésenchymateuse-épithéliale par la voie PI3K/Akt dans les cellules MDA-MB-231.  |  Colín-Val, Z., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 208: 105818. PMID: 33508440
  13. Tyrphostines. 6. Tyrophostines dimériques benzylidenemalononitrile: inhibiteurs puissants de la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF in vitro.  |  Gazit, A., et al. 1996. J Med Chem. 39: 4905-11. PMID: 8960549

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