Date published: 2025-9-11

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AC 264613 (CAS 1051487-82-1)

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Noms alternatifs:
(±)-(3R*,4S*)-2-Oxo-4-phenyl-3-pyrollidinecarboxylic acid 2-[1-(3-bromophenyl)ethylidene]hydrazide
Application(s):
AC 264613 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur 2 activé par la protéase.
Numéro CAS:
1051487-82-1
Masse Moléculaire:
400.27
Formule Moléculaire:
C19H18BrN3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'AC 264613 est un agoniste PAR2 (récepteur 2 activé par la protéase) sélectif et puissant. En outre, l'AC 264613 ne présente aucune activité sur d'autres sous-types de PAR ou sur d'autres récepteurs impliqués dans la nociception et l'inflammation. D'autres rapports ont indiqué que l'hydrolyse du phosphatidylinositol (PI), la mobilisation du Ca2+ et la prolifération cellulaire dans les cultures de cellules sont stimulées par l'AC 264613.


AC 264613 (CAS 1051487-82-1) Références

  1. Découverte de petits agonistes PAR-2 puissants et sélectifs.  |  Seitzberg, JG., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5490-3. PMID: 18720984
  2. Identification et caractérisation de nouveaux agonistes du récepteur 2 activé par la protéase.  |  Gardell, LR., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 799-808. PMID: 18768780
  3. Modulation indirecte de l'excitabilité neuronale et de la transmission synaptique dans l'hippocampe par l'activation du récepteur activé par la protéinase-2.  |  Gan, J., et al. 2011. Br J Pharmacol. 163: 984-94. PMID: 21366553
  4. Le récepteur des acides biliaires TGR5 n'interagit pas avec les β-arrestines et ne circule pas dans les endosomes, mais transmet des signaux soutenus à partir des radeaux de la membrane plasmique.  |  Jensen, DD., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 22942-60. PMID: 23818521
  5. La variante polymorphe F240S du récepteur 2 activé par la protéase (PAR2) active de manière constitutive les récepteurs PAR2 et potentialise les réponses aux agonistes PAR2 de petite taille.  |  Ma, JN. and Burstein, ES. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 697-704. PMID: 24078870
  6. Régulation biphasique du tonus du sphincter œsophagien inférieur induite par la trypsine.  |  Tanaka, Y., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 752: 97-105. PMID: 25701722
  7. Le récepteur 2 activé par la protéase régule à la hausse la fonction du potentiel récepteur transitoire vanilloïde 4 dans les kératinocytes de l'œsophage de la souris.  |  Suzuki, N., et al. 2015. Dig Dis Sci. 60: 3570-8. PMID: 26233549
  8. Un agoniste du récepteur 2 activé par la protéase (AC-264613) supprime le facteur de régulation de l'interféron 5 et diminue la production d'interleukine-12p40 par les macrophages stimulés par le lipopolysaccharide: Rôle de p53.  |  Yamaguchi, R., et al. 2016. Cell Biol Int. 40: 629-41. PMID: 26833899
  9. Antagonisme des actions pro-inflammatoires et pronociceptives des agonistes canoniques et biaisés du récepteur-2 activé par la protéase.  |  Lieu, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 2752-65. PMID: 27423137
  10. Synthèse stéréosélective d'α-Fluoro-γ-nitro-thioesters dans des conditions organocatalytiques.  |  Cosimi, E., et al. 2016. Org Lett. 18: 6014-6017. PMID: 27934387
  11. Régulation différentielle de la production d'IL-23 dans les macrophages M1 par TIR8/SIGIRR via la signalisation médiée par TLR4 ou TLR7/8.  |  Yamaguchi, R., et al. 2017. Cytokine. 99: 310-315. PMID: 28869081
  12. Mécanismes moléculaires régulant les récepteurs activés par la protéinase (PAR).  |  Chandrabalan, A. and Ramachandran, R. 2021. FEBS J. 288: 2697-2726. PMID: 33742547
  13. L'activation du récepteur 2 activé par la protéase induit des changements comportementaux associés à un comportement de type dépressif par le biais d'une modulation indépendante de la microglie des cytokines inflammatoires.  |  Moudio, S., et al. 2022. Psychopharmacology (Berl). 239: 229-242. PMID: 34888704
  14. Les récepteurs activés par la protéinase régulent les fonctions intestinales de manière segmentaire chez le rat.  |  Mirakhur, M. and Diener, M. 2022. Eur J Pharmacol. 933: 175264. PMID: 36100127

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AC 264613, 10 mg

sc-358026
10 mg
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AC 264613, 50 mg

sc-358026A
50 mg
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