Date published: 2025-9-11

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A-71623 (CAS 130408-77-4)

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A-71623 est un puissant agoniste de la CCK avec une sélectivité de 1200 fois par rapport au récepteur CCK2.
Numéro CAS:
130408-77-4
Masse Moléculaire:
840.97
Formule Moléculaire:
C44H56N8O9
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

A-71623 est un tétrapeptide qui agit comme un agoniste robuste et sélectif du récepteur CCL28 (cholécystokinine 1; CCK1). La CCK est un peptide neuroendocrinien qui joue un rôle important dans la croissance et la prolifération cellulaires, ainsi que dans d'autres fonctions biologiques. Des études ont montré que, par rapport à d'autres agonistes de la CCL28, l'A-71623 ne possède pas de résidu tyrosine dans lequel la sulfatation est nécessaire pour une forte activité agoniste de la CCL28 dans les peptides de grande taille. Ce composé a été utilisé dans des études animales pour supprimer l'appétit.


A-71623 (CAS 130408-77-4) Références

  1. Conception et synthèse de l'agoniste non peptidique du récepteur CCK1 à haute efficacité PD170292.  |  Bernad, N., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 1245-8. PMID: 10866391
  2. Inhibition par la CCK de la contraction ascendante provoquée par la stimulation de la muqueuse dans le duodénum du rat.  |  Giralt, M. and Vergara, P. 2000. Neurogastroenterol Motil. 12: 173-80. PMID: 10877605
  3. Effets différentiels des ligands du récepteur CCKA PD-140,548 et A-71623 sur l'inhibition latente chez le rat.  |  Gracey, DJ., et al. 2002. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 26: 497-504. PMID: 11999900
  4. A-71623, un agoniste sélectif du récepteur CCK-A, supprime la prise alimentaire chez la souris, le chien et le singe.  |  Asin, KE., et al. 1992. Pharmacol Biochem Behav. 42: 699-704. PMID: 1513850
  5. Effets des agonistes sélectifs des récepteurs de la CCK sur la prise alimentaire après administration centrale ou périphérique chez le rat.  |  Asin, KE., et al. 1992. Brain Res. 571: 169-74. PMID: 1611492
  6. Les récepteurs de la CCK-A et de la CCK-B/gastrine sont tous deux responsables de la libération de pepsinogène dans les glandes gastriques du cochon d'Inde.  |  Lin, CW., et al. 1992. Am J Physiol. 262: G1113-20. PMID: 1616041
  7. Caractérisation de deux nouveaux analogues du tétrapeptide (30-33) de la cholécystokinine, A-71623 et A-70874, qui présentent une puissance et une sélectivité élevées pour les récepteurs de la cholécystokinine A.  |  Lin, CW., et al. 1991. Mol Pharmacol. 39: 346-51. PMID: 1706470
  8. Le dévazépide, un antagoniste non peptidique des récepteurs de la CCK, induit l'apoptose et inhibe la croissance des tumeurs d'Ewing.  |  Carrillo, J., et al. 2009. Anticancer Drugs. 20: 527-33. PMID: 19407653
  9. Les antagonistes du peptide libérateur de gastrine/récepteur de la neuromédine B PD176252, PD168368 et analogues apparentés sont des agonistes puissants des récepteurs du peptide formique humain.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  10. La stimulation de la croissance pancréatique in vivo chez le rat est médiée spécifiquement par les récepteurs de la cholécystokinine-A.  |  Povoski, SP., et al. 1994. Gastroenterology. 107: 1135-46. PMID: 7523219
  11. Blocage par la cholécystokinine des altérations motrices coliques induites par le stress émotionnel et le CRF chez le rat: rôle de l'amygdale.  |  Gué, M., et al. 1994. Brain Res. 658: 232-8. PMID: 7834346
  12. Antagonistes sélectifs du récepteur CCK-A dérivés de l'agoniste tétrapeptidique sélectif du récepteur CCK-A Boc-Trp-Lys(Tac)-Asp-MePhe-NH2 (A-71623).  |  Sugg, EE., et al. 1995. J Med Chem. 38: 207-11. PMID: 7837233
  13. La stimulation de la croissance des lésions prénéoplasiques putatives induites par l'azaserine dans le pancréas de rat est médiée spécifiquement par l'intermédiaire des récepteurs de la cholécystokinine-A.  |  Povoski, SP., et al. 1993. Cancer Res. 53: 3925-9. PMID: 8358719
  14. Voies d'administration alternatives pour le A-71623, un puissant agoniste du récepteur de la cholécystokinine-A, un tétrapeptide.  |  Cannon, JB., et al. 1996. J Drug Target. 4: 69-78. PMID: 8894966
  15. Les neurones néostriataux de rats peuvent être influencés par des agonistes des récepteurs de la cholécystokinine-A.  |  Davidowa, H., et al. 1997. Neuropeptides. 31: 231-5. PMID: 9243519

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1 mg
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