Date published: 2025-9-11

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A 438079 hydrochloride (CAS 899507-36-9)

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Noms alternatifs:
3-[[5-(2,3-Dichlorophenyl)-1H-tetrazol-1-yl]methyl]pyridine hydrochloride
Application(s):
A 438079 hydrochloride est un antagoniste compétitif du récepteur P2X7 qui est inactif pour les autres récepteurs P2.
Numéro CAS:
899507-36-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
342.61
Formule Moléculaire:
C13H9Cl2N5•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de A 438079 est un antagoniste hautement sélectif du récepteur P2X7, qui joue un rôle dans la médiation de l'inflammation et de la perception de la douleur par le biais de la signalisation purinergique. En bloquant ce récepteur, le chlorhydrate de A 438079 permet d'examiner le rôle de l'ATP dans l'activation des réponses immunitaires, en particulier dans les macrophages et la microglie. Il inhibe la signalisation médiée par P2X7, ce qui est essentiel pour comprendre comment l'ATP déclenche la libération de cytokines pro-inflammatoires et la formation de l'inflammasome. En outre, son implication dans l'apoptose par la régulation des équilibres ioniques cellulaires facilite l'étude des voies de mort cellulaire. L'utilisation du chlorhydrate A 438079 dans des essais cellulaires permet d'explorer les effets du blocage du récepteur P2X7 sur les voies de signalisation cellulaires, ce qui donne une vision claire de ses fonctions et mécanismes de base.


A 438079 hydrochloride (CAS 899507-36-9) Références

  1. Études sur les relations structure-activité d'une série de nouveaux antagonistes P2X7 substitués du 1-benzyl-5-phényltétrazole.  |  Nelson, DW., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3659-66. PMID: 16759108
  2. La découverte d'antagonistes sélectifs du récepteur P2X7 offre de nouvelles perspectives sur la fonction du récepteur P2X7 et indique un rôle dans les états de douleur chronique.  |  Donnelly-Roberts, DL. and Jarvis, MF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 571-9. PMID: 17471177
  3. La clemastine potentialise le récepteur P2X7 humain en le sensibilisant à des concentrations plus faibles d'ATP.  |  Nörenberg, W., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 11067-81. PMID: 21262970
  4. Induction du récepteur P2X7 dans la microglie spinale dans un modèle de douleur neuropathique.  |  Kobayashi, K., et al. 2011. Neurosci Lett. 504: 57-61. PMID: 21924325
  5. L'analyse génétique d'une cohorte de rhinite allergique révèle une épistasie intercellulaire entre FAM134B et CD39.  |  Melchiotti, R., et al. 2014. BMC Med Genet. 15: 73. PMID: 24970562
  6. Le récepteur ionotropique P2X7 contrôlant l'ATP contrôle le nombre de cellules T helper folliculaires dans les plaques de Peyer pour promouvoir le mutualisme hôte-microbiote.  |  Proietti, M., et al. 2014. Immunity. 41: 789-801. PMID: 25464855
  7. Des ginsénosides sélectionnés de la série protopanaxdiol sont de nouveaux modulateurs allostériques positifs des récepteurs P2X7.  |  Helliwell, RM., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3326-40. PMID: 25752193
  8. La paroxétine supprime les réponses P2X7 humaines recombinantes.  |  Dao-Ung, P., et al. 2015. Purinergic Signal. 11: 481-90. PMID: 26341077
  9. L'amyloïde A1 sérique est un facteur épithélial prorestitutif.  |  Hinrichs, BH., et al. 2018. Am J Pathol. 188: 937-949. PMID: 29366677
  10. Le blocage de la polarisation des macrophages médiée par P2X7 permet de surmonter la résistance au traitement du cancer du poumon.  |  Qin, J., et al. 2020. Cancer Immunol Res. 8: 1426-1439. PMID: 32933967
  11. P2RX7 dans les neurones dopaminergiques de la grisaille périaqueducale ventrale, médiateur de la conscience induite par l'acupuncture HTWP en cas de lésion cérébrale traumatique.  |  Tang, H., et al. 2020. Front Cell Neurosci. 14: 598198. PMID: 33519382
  12. La sénescence du tissu adipeux est médiée par une augmentation de la teneur en ATP après une exposition à court terme à un régime riche en graisses.  |  Pini, M., et al. 2021. Aging Cell. 20: e13421. PMID: 34278707
  13. Le rôle du récepteur P2X7 dans l'infection et le métabolisme: Basé sur l'inflammation et l'immunité.  |  Cai, X., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 101: 108297. PMID: 34717202
  14. Caractérisation des récepteurs P2X7 dans les cellules sanguines humaines.  |  Hurtado-Navarro, L., et al. 2022. Methods Mol Biol. 2510: 279-290. PMID: 35776331
  15. Effet inhibiteur des polysaccharides de Yam sur la mort cellulaire programmée induite par l'acrylamide dans les cellules RAW 264.7.  |  Wang, J., et al. 2023. Food Sci Nutr. 11: 443-457. PMID: 36655068
  16. L'antagoniste du récepteur P2X7 A-438079 atténue le stress oxydatif du poumon chez les rats septiques induits par le LPS.  |  Ozkanlar, S., et al. 2023. Purinergic Signal.. PMID: 36959434

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A 438079 hydrochloride, 5 mg

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5 mg
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A 438079 hydrochloride, 10 mg

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10 mg
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A 438079 hydrochloride, 25 mg

sc-203788C
25 mg
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A 438079 hydrochloride, 50 mg

sc-203788A
50 mg
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