9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride (CAS 52238-35-4)
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Le chlorhydrate de 9-hydroxyellipticine est un alcaloïde antitumoral perméable aux cellules qui agit comme un puissant inhibiteur de Topo II (IC50 = 3,3 muM). Rétablit l'activité fonctionnelle de la protéine p53 de type sauvage par l'inhibition de la phosphorylation de la protéine p53 mutante. Supprime l'activité de Cdk2 de manière dépendante de la concentration. Inhibe également l'activité de la télomérase dans des cellules pancréatiques en culture, probablement par le biais de l'inhibition des protéines kinases. Se lie au récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR) dans le cytosol du poumon de rat et inhibe l'activité de l'hydroxylase des hydrocarbures aryliques (AHH) dans les microsomes hépatiques de rat. Les analogues du chlorhydrate de 9-hydroxyellipticine sont des composés synthétiques dérivés de l'alcaloïde naturel ellipticine. Ces analogues ont attiré l'attention pour leur potentiel dans la lutte contre l'inflammation.
9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride (CAS 52238-35-4) Références
- Transfection de fibroblastes de hamster chinois résistants à la 9-hydroxyellipticine avec l'ADNc de la topoisomérase IIalpha humaine: restauration sélective de la sensibilité aux inhibiteurs de la régénération de l'ADN. | Khélifa, T., et al. 1999. Cancer Res. 59: 4927-36. PMID: 10519406
- Conception, synthèse et évaluation d'inhibiteurs de la télomérase humaine basés sur un motif structurel tétracyclique. | Perry, PJ., et al. 1999. Anticancer Drug Des. 14: 373-82. PMID: 10625930
- L'induction de l'arrêt du cycle cellulaire et de l'apoptose en phase G1 par la 9-hydroxyellipticine est médiée par la p53 mutante. | Sugikawa, E., et al. 1999. Anticancer Res. 19: 3099-108. PMID: 10652599
- Divers effets de la 9-hydroxyellipticine sur la chimiosensibilité des cellules cancéreuses pancréatiques humaines présentant des mutations p53. | Mizumoto, K., et al. 2000. Cancer Lett. 149: 85-94. PMID: 10737712
- La 9-Hydroxyellipticine modifie la conformation et les caractéristiques de liaison à l'ADN de la protéine p53 mutée. | Sugikawa, E., et al. 2001. Anticancer Res. 21: 2671-5. PMID: 11724337
- Effets cardioprotecteurs de la 9-hydroxyellipticine sur l'ischémie et la reperfusion dans un cœur de rat isolé. | Saeki, K., et al. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 21-8. PMID: 12083739
- L'exposition in vivo à quatre dérivés de l'ellipticine ayant une activité inhibitrice de la topoisomérase entraîne une agglutination des chromosomes et un échange de chromatides sœurs dans les cellules de la moelle osseuse murine. | Renault, G., et al. 1987. Toxicol Appl Pharmacol. 89: 281-6. PMID: 3037729
- Inhibition de la phosphorylation de la protéine p53 par la 9-hydroxyellipticine: un mécanisme anticancéreux possible. | Ohashi, M., et al. 1995. Jpn J Cancer Res. 86: 819-27. PMID: 7591958
- Études théoriques de l'intercalation de la 9-hydroxyellipticine dans l'ADN. | Elcock, AH., et al. 1996. Biopolymers. 39: 309-26. PMID: 8756512
- Études spectroscopiques de la liaison de la 9-hydroxyellipticine à l'ADN. | Ismail, MA., et al. 1998. Biopolymers. 46: 127-43. PMID: 9741963
- La 9-hydroxyellipticine inhibe l'activité de la télomérase dans les cellules cancéreuses du pancréas humain. | Sato, N., et al. 1998. FEBS Lett. 441: 318-21. PMID: 9883907
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride, 10 mg | sc-203940 | 10 mg | $510.00 | |||
9-Hydroxyellipticine, Hydrochloride, 50 mg | sc-203940A | 50 mg | $1638.00 |