Date published: 2025-9-6

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SC51089 (CAS 146033-02-5)

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Noms alternatifs:
8-Chloro-dibenz[b,f][1,4]oxazepine-10(11H)-carboxylic acid 2-[1-oxo-3-(4-pyridinyl)propyl]hydrazide monohydrochloride
Application(s):
SC51089 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs EP1
Numéro CAS:
146033-02-5
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
459.33
Formule Moléculaire:
C22H19ClN4O3•HCl
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le sc-51089 est un antagoniste sélectif de la prostaglandine E2, qui présente une spécificité vis-à-vis du sous-type de récepteur EP1. Des études indiquent que le sc-51089 peut induire des comportements nociceptifs chez les rats en raison de ses effets antagonistes sur la prostaglandine E2. Ce composé contient un fragment de diacylhydrazine, dont on a souvent observé qu'il libérait de l'hydrazine. D'autres études suggèrent que le sc-51089 peut être métabolisé par les hépatocytes de rats et d'humains, mais que différents produits métaboliques sont produits. Par exemple, le sc-51089 subit une hydroxylation aromatique avec glucuronidation et sulfatation dans les hépatocytes humains, tandis qu'une N-désalkylation oxydative avec ouverture du cycle oxazépine et glucuronidation conséquente est observée dans les hépatocytes de rat. Le sc-51089 est un inhibiteur des récepteurs EP2 et EP3.


SC51089 (CAS 146033-02-5) Références

  1. Inhibition de la croissance des cellules de gliome humain par un inhibiteur de PHS-2, NS398, et un antagoniste sélectif du sous-type EP1 du récepteur de la prostaglandine E, SC51089.  |  Matsuo, M., et al. 2004. J Neurooncol. 66: 285-92. PMID: 15015658
  2. La neuroprotection par l'inhibition du récepteur PGE2 EP1 implique la voie PTEN/AKT.  |  Zhou, P., et al. 2008. Neurobiol Dis. 29: 543-51. PMID: 18178094
  3. L'inhibition du récepteur EP1 de la prostaglandine E2 n'apporte pas de neuroprotection chez les souris victimes de lésions cérébrales induites par la chirurgie.  |  Khatibi, NH., et al. 2011. Acta Neurochir Suppl. 111: 277-81. PMID: 21725768
  4. Le blocage du récepteur de la progestérone protège efficacement la viabilité des cellules bêta des îlots pancréatiques.  |  Zhou, R., et al. 2013. Steroids. 78: 987-95. PMID: 23827354
  5. L'antagonisme du récepteur EP1 de la prostaglandine E2 dans les cellules MDCK augmente la croissance par l'activation d'Akt et du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Taub, M., et al. 2014. Am J Physiol Renal Physiol. 307: F539-50. PMID: 25007872
  6. Rôle toxique du récepteur EP1 de la prostaglandine E2 après une hémorragie intracérébrale chez la souris.  |  Zhao, X., et al. 2015. Brain Behav Immun. 46: 293-310. PMID: 25697396
  7. Rôle de la cyclooxygénase-2 spinale et de la prostaglandine E2 dans l'hyperalgésie induite par le fentanyl chez le rat.  |  Li, QB., et al. 2018. Br J Anaesth. 120: 827-835. PMID: 29576123
  8. Le récepteur EP1 est impliqué dans la croissance de l'ostéosarcome induite par la prostaglandine E2.  |  Niu, JC., et al. 2019. Bosn J Basic Med Sci. 19: 265-273. PMID: 30995899
  9. Comparaison de l'hyperalgésie induite par la prostaglandine E1 et la prostaglandine E2 chez le rat.  |  Khasar, SG., et al. 1994. Neuroscience. 62: 345-50. PMID: 7830882
  10. Dibenzoxazépines N-substituées en tant qu'antagonistes PGE2 analgésiques.  |  Hallinan, EA., et al. 1993. J Med Chem. 36: 3293-9. PMID: 7901416
  11. Effet antinociceptif des antagonistes des récepteurs de la prostaglandine E administrés par voie spinale dans le test du formol chez le rat.  |  Malmberg, AB., et al. 1994. Neurosci Lett. 173: 193-6. PMID: 7936413
  12. Métabolisme comparatif de sc-42867 et sc-51089, deux antagonistes de PGE2, dans des cultures d'hépatocytes de rats et d'humains.  |  Lee, K., et al. 1994. Xenobiotica. 24: 25-36. PMID: 8165819
  13. La fraction aminoacétyle comme substitut potentiel du groupe diacylhydrazine du sc-51089, un antagoniste puissant de la PGE2, et de ses analogues.  |  Hallinan, EA., et al. 1996. J Med Chem. 39: 609-13. PMID: 8558534

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

SC51089, 5 mg

sc-201344
5 mg
$59.00

SC51089, 25 mg

sc-201344A
25 mg
$310.00