Date published: 2025-9-10

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7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin (CAS 185304-42-1)

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Application(s):
7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin est un métabolite majeur de l'irinotécan
Numéro CAS:
185304-42-1
Masse Moléculaire:
518.56
Formule Moléculaire:
C28H30N4O6
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

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La 7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothécine est un puissant inhibiteur de la topoisomérase I, une enzyme impliquée dans la réplication et la transcription de l'ADN. La 7-Éthyl-10-(4-amino-1-pipéridino)carbonyloxycamptothécine est un dérivé de la camptothécine, un alcaloïde présent dans l'écorce et la tige de l'arbre Camptotheca acuminata. En se liant au complexe topoisomérase I-ADN, la 7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothécine empêche la ré-ligature des brins d'ADN, ce qui conduit à l'accumulation de cassures de l'ADN et, finalement, à la mort cellulaire.


7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin (CAS 185304-42-1) Références

  1. Pharmacogénétique des agents anticancéreux: leçons tirées de l'amonafide et de l'irinotécan.  |  Innocenti, F., et al. 2001. Drug Metab Dispos. 29: 596-600. PMID: 11259359
  2. Un nouveau métabolite de l'irinotécan dont la formation est médiée par le cytochrome P-450 3A4 hépatique humain.  |  Sai, K., et al. 2001. Drug Metab Dispos. 29: 1505-13. PMID: 11602529
  3. Transport biliaire de l'irinotécan et de ses métabolites chez des souris normales et déficientes en P-glycoprotéine.  |  Iyer, L., et al. 2002. Cancer Chemother Pharmacol. 49: 336-41. PMID: 11914914
  4. Méthode sensible HPLC-fluorescence pour l'irinotécan et quatre métabolites majeurs dans le plasma humain et la salive: application aux études pharmacocinétiques.  |  Poujol, S., et al. 2003. Clin Chem. 49: 1900-8. PMID: 14578322
  5. Effet de l'ifosfamide fractionné sur la pharmacocinétique de l'irinotécan chez les patients pédiatriques atteints d'ostéosarcome.  |  Crews, KR., et al. 2004. J Pediatr Hematol Oncol. 26: 764-7. PMID: 15543015
  6. Pharmacogénétique de la carboxylestérase 2 humaine, une enzyme impliquée dans l'activation de l'irinotécan en SN-38.  |  Charasson, V., et al. 2004. Clin Pharmacol Ther. 76: 528-35. PMID: 15592324
  7. Le géfitinib (Iressa) inhibe la formation de 7-éthyl-10-(4-amino-1-pipéridino)carbonyloxycamptothécine médiée par le CYP3A4, mais active celle de 7-éthyl-10-[4-N-(acide 5-aminopentanoïque)-1-pipéridino]carbonyloxycamptothécine à partir de l'irinotécan.  |  Fujita, K., et al. 2005. Drug Metab Dispos. 33: 1785-90. PMID: 16123050
  8. Modulation de l'activité du cytochrome P450: implications pour la thérapie du cancer.  |  Scripture, CD., et al. 2005. Lancet Oncol. 6: 780-9. PMID: 16198984
  9. Implication de la régulation à la hausse de la protéine de résistance hépatique du cancer du sein dans la diminution de la concentration plasmatique de 7-éthyl-10-hydroxycamptothécine (SN-38) par coadministration de S-1 chez les rats.  |  Yokoo, K., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1511-7. PMID: 17537871
  10. Quantification de l'irinotécan et de ses deux principaux métabolites à l'aide d'une chromatographie liquide et d'une spectrométrie de masse en tandem par ionisation électrospray.  |  Zhang, W., et al. 2009. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 877: 3038-44. PMID: 19648066
  11. Évaluation des produits thérapeutiques dans les systèmes de culture cellulaire tridimensionnels par spectrométrie de masse d'imagerie MALDI.  |  Liu, X., et al. 2013. Anal Chem. 85: 6295-302. PMID: 23724927
  12. Facteurs affectant la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de l'irinotécan liposomal PEGylé (IHL-305) chez des patients atteints de tumeurs solides avancées.  |  Wu, H., et al. 2015. Int J Nanomedicine. 10: 1201-9. PMID: 25709442
  13. L'irinotécan - toujours un acteur important de la chimiothérapie du cancer: Une vue d'ensemble.  |  Kciuk, M., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32664667
  14. Effet des activités UGT1A1, CYP3A et CES sur la pharmacocinétique de l'irinotécan et de ses métabolites chez les patients présentant des polymorphismes génétiques UGT1A1.  |  Yokokawa, A., et al. 2021. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 46: 317-324. PMID: 33619631

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7-Ethyl-10-(4-amino-1-piperidino)carbonyloxycamptothecin, 1 mg

sc-210613
1 mg
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