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Un antagoniste puissant du récepteur CRTH2/DP2 qui se lie au récepteur humain avec une valeur Ki de 37 nM.2 Les effets biologiques de la prostaglandine D2 (PGD2) sont transduits par au moins deux récepteurs 7-transmembranaires couplés à la protéine G, désignés DP1 et CRTH2/DP2. Chez l'homme, la CRTH2/DP2 est exprimée sur les éosinophiles, les basophiles et les cellules Th2, où elle agit comme médiateur de l'activité chimiotactique de la PGD2.1 L'énantiomère R est légèrement plus puissant, avec des valeurs Ki de 23 et 22 nM pour les récepteurs CRTH2/DP2 humain et murin, respectivement. L'énantiomère R inhibe la chimiotaxie des éosinophiles induite par la 13,14-dihydro-15-céto-PGD2 avec une valeur IC50 de 40 nM.2
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Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
5-chloro-1'-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid, 1 mg | sc-205132 | 1 mg | $70.00 | |||
5-chloro-1'-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid, 5 mg | sc-205132A | 5 mg | $320.00 |