Date published: 2025-9-7

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5-chloro-1′-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2′,5′-trioxo-spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid (CAS 916046-55-4)

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Noms alternatifs:
5-chloro-1'-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid
Numéro CAS:
916046-55-4
Masse Moléculaire:
416.8
Formule Moléculaire:
C20H14ClFN2O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Un antagoniste puissant du récepteur CRTH2/DP2 qui se lie au récepteur humain avec une valeur Ki de 37 nM.2 Les effets biologiques de la prostaglandine D2 (PGD2) sont transduits par au moins deux récepteurs 7-transmembranaires couplés à la protéine G, désignés DP1 et CRTH2/DP2. Chez l'homme, la CRTH2/DP2 est exprimée sur les éosinophiles, les basophiles et les cellules Th2, où elle agit comme médiateur de l'activité chimiotactique de la PGD2.1 L'énantiomère R est légèrement plus puissant, avec des valeurs Ki de 23 et 22 nM pour les récepteurs CRTH2/DP2 humain et murin, respectivement. L'énantiomère R inhibe la chimiotaxie des éosinophiles induite par la 13,14-dihydro-15-céto-PGD2 avec une valeur IC50 de 40 nM.2


5-chloro-1′-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2′,5′-trioxo-spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid (CAS 916046-55-4) Références

  1. La prostaglandine D2 induit sélectivement la chimiotaxie des cellules T helper de type 2, des éosinophiles et des basophiles par l'intermédiaire du récepteur à sept transmembranes CRTH2.  |  Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
  2. Découverte d'une nouvelle classe d'antagonistes du récepteur CRTH2 (DP2) puissants, sélectifs et biodisponibles par voie orale pour le traitement des maladies inflammatoires allergiques.  |  Crosignani, S., et al. 2008. J Med Chem. 51: 2227-43. PMID: 18318469

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5-chloro-1'-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid, 1 mg

sc-205132
1 mg
$70.00

5-chloro-1'-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid, 5 mg

sc-205132A
5 mg
$320.00