Date published: 2025-9-10

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5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine] (CAS 28797-48-0)

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Application(s):
Numéro CAS:
28797-48-0
Masse Moléculaire:
287.7
Formule Moléculaire:
C14H10ClN3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

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Le 5,11-Dihydro-11-chloroacétyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazépine-6-one [Intermédiaire de la Pirenzépine] est un intermédiaire de la Pirenzépine. La pirenzépine (sc-204197) est un antagoniste sélectif du récepteur muscarinique M1 (mAChR) qui bloquerait les récepteurs M1 présynaptiques et aurait une activité agoniste inverse. Une étude portant sur la caractérisation pharmacologique des récepteurs muscariniques associés à la vasodilatation pulmonaire induite par l'ACh dans un modèle lapin d'hypertension pulmonaire a déterminé que la CI50 était de 2,51x10-7M. D'autres études ont porté sur le rôle de la pirenzépine dans la physiopathologie de la myopie. D'autres antagonistes des récepteurs M1 sont proposés, notamment la télenzépine (sc-204332).


5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine] (CAS 28797-48-0) Références

  1. Activité agoniste inverse de la pirenzépine sur les récepteurs muscariniques M2 de l'acétylcholine.  |  Daeffler, L., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 1246-52. PMID: 10205015
  2. Les récepteurs M₃muscariniques médient la vasodilatation pulmonaire induite par l'acétylcholine dans l'hypertension pulmonaire.  |  Orii, R., et al. 2010. Biosci Trends. 4: 260-6. PMID: 21068480
  3. Sous-types de récepteurs muscariniques présynaptiques impliqués dans l'augmentation des courants postsynaptiques GABAergiques spontanés dans les neurones hippocampiques.  |  González, JC., et al. 2011. Eur J Neurosci. 33: 69-81. PMID: 21091801
  4. L'interaction entre les récepteurs de la kinase B liée à la tropomyosine et les récepteurs muscariniques présynaptiques module la libération de transmetteurs dans les terminaisons nerveuses motrices des rongeurs adultes.  |  Garcia, N., et al. 2010. J Neurosci. 30: 16514-22. PMID: 21147991

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5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine], 1 g

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