Date published: 2025-10-31

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4′-trans-Hydroxy Cilostazol (CAS 87153-04-6)

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Noms alternatifs:
trans-3,4-Dihydro-6-[4-[1-(4-hydroxycyclohexyl)-1H-tetrazol-5-yl]butoxy]-2(1H)-quinolinone; OPC 13213
Application(s):
4'-trans-Hydroxy Cilostazol est un métabolite du Cilostazol
Numéro CAS:
87153-04-6
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
385.46
Formule Moléculaire:
C20H27N5O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le 4'-trans-Hydroxy Cilostazol (4'-HC) est un composé antiplaquettaire synthétique et non stéroïdien. Il a été évalué pour sa capacité à réduire l'agrégation plaquettaire, diminuant ainsi le risque d'événements thrombotiques. En outre, des études ont examiné ses effets anti-inflammatoires potentiels et sa capacité à réduire le risque de cancer. Le mécanisme d'action du 4'-trans-Hydroxy Cilostazol consiste à inhiber l'enzyme phosphodiestérase III (PDEIII), qui est responsable de la dégradation de l'AMPc et du GMPc, régulateurs essentiels de l'agrégation plaquettaire. En inhibant cette enzyme, le 4'-trans-Hydroxy Cilostazol empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne une diminution de l'agrégation plaquettaire. En outre, le 4'-trans-Hydroxy Cilostazol présente des propriétés anti-inflammatoires en supprimant la production de cytokines pro-inflammatoires in vitro.


4′-trans-Hydroxy Cilostazol (CAS 87153-04-6) Références

  1. Détermination quantitative du cilostazol et de ses quatre métabolites dans les mélanges d'incubation microsomale du foie humain par chromatographie liquide à haute performance.  |  Tata, PN., et al. 1998. J Pharm Biomed Anal. 18: 441-51. PMID: 10096838
  2. Détermination quantitative simultanée du cilostazol et de ses métabolites dans le plasma humain par chromatographie liquide à haute performance.  |  Fu, CJ., et al. 1999. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 728: 251-62. PMID: 10406210
  3. Méthode d'analyse quantitative du cilostazol et de ses métabolites dans le plasma humain par LC/MS/MS.  |  Bramer, SL., et al. 2001. J Pharm Biomed Anal. 26: 637-50. PMID: 11516916
  4. Inhibition de l'apoptose induite par le lipopolysaccharide par le cilostazol dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine.  |  Kim, KY., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 300: 709-15. PMID: 11805237
  5. Cilostazol pour surmonter une réactivité plaquettaire élevée en cours de traitement chez les patients coréens traités par clopidogrel et inhibiteur calcique.  |  Jeong, YH., et al. 2011. Circ J. 75: 2534-6. PMID: 21970840
  6. Le K-134, un inhibiteur de la phosphodiestérase 3, prévient les lésions cérébrales en inhibant la formation de thrombus dans un modèle d'infarctus cérébral chez le rat.  |  Yoshida, H., et al. 2012. PLoS One. 7: e46432. PMID: 23110051
  7. L'aspirine et le probénécide inhibent l'absorption rénale du cilostazol médiée par le transporteur d'anions organiques 3 et le probénécide induit le métabolisme du cilostazol chez le rat.  |  Wang, C., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 996-1007. PMID: 24692216
  8. Effets du cilostazol sur la pharmacocinétique du carvédilol après administration orale et intraveineuse chez le rat.  |  Lim, TH., et al. 2015. J Physiol Pharmacol. 66: 591-7. PMID: 26348083
  9. Absorption hépatique et excrétion biliaire du cilostazol et de ses métabolites médiées par le polypeptide transporteur d'anions organiques et le transporteur d'efflux chez le rat et l'homme.  |  Wang, C., et al. 2017. J Pharm Sci. 106: 2515-2523. PMID: 28535976
  10. Analyse de la modélisation pharmacocinétique du cilostazol et de ses métabolites actifs (OPC-13015 et OPC-13213) après de multiples doses orales de cilostazol chez des volontaires coréens en bonne santé.  |  Cui, A., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 288-296. PMID: 31181990
  11. Le passage du cilostazol à l'OPC-13015 est lié à l'atténuation des troubles cognitifs.  |  Saito, S., et al. 2021. Alzheimers Dement (N Y). 7: e12182. PMID: 34095441
  12. Impact de la pharmacocinétique du cilostazol sur le développement d'effets secondaires cardiovasculaires chez les patients ayant subi un infarctus cérébral.  |  Yokoyama, T., et al. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1767-1774. PMID: 34719653
  13. Le traitement post-AVC avec le K-134, un inhibiteur de la phosphodiestérase 3, améliore les résultats de l'AVC dans le modèle de rat spontanément hypertendu sujet à l'AVC - une évaluation comparative des médicaments antiplaquettaires.  |  Yoshida, H., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 148: 229-237. PMID: 35063138
  14. Métabolisme d'un nouvel agent antithrombotique et vasodilatateur, le cilostazol, chez le rat, le chien et l'homme.  |  Akiyama, H., et al. 1985. Arzneimittelforschung. 35: 1133-40. PMID: 4074424

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4′-trans-Hydroxy Cilostazol, 5 mg

sc-210206
5 mg
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