Structure moléculaire de 3,4 Dichloroisocoumarin, Numéro CAS: 51050-59-0
3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0)
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Noms alternatifs:
3,4-Dichloro-2-benzopyran-1-one
Application(s):
3,4 Dichloroisocoumarin est un inhibiteur de la granzyme, de la cathepsine G et de l'élastase neutrophile.
Numéro CAS:
51050-59-0
Masse Moléculaire:
215.03
Formule Moléculaire:
C9H4Cl2O2
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La 3,4 dichloroisocoumarine est un puissant inhibiteur irréversible des protéases à sérine. Elle réagit avec les protéases à sérine pour libérer un groupement acylchloride qui peut acyler un autre résidu du site actif. 3,4 La dichloroisocoumarine inhibe également les granzymes A, B et H, la cathepsine G, l'élastase neutrophile, la protéinase et bloque le clivage de l'ADN internucléosomal apoptotique dans les thymocytes sans l'implication des endonucléases. 3,4 La dichloroisocoumarine inhibe l'activation de la sphingomyélinase neutre et l'apoptose déclenchée par la daunorubicine ainsi que l'apoptose induite par la camptothécine dans les cellules HL-60. 3,4 La dichloroisocoumarine inhibe la migration des éosinophiles à travers les composants de la membrane basale in vitro. 3,4 La dichloroisocoumarine n'affecte pas les thiolprotéases et les métalloprotéases. 3,4 La dichloroisocoumarine ne présente aucune activité sur les bêta-lactamases. 3,4 La dichloroisocoumarine est un inhibiteur de la chymotrypsine et de la trypsine.
3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0) Références
- La sérine protéase du granule des cellules T cytotoxiques humaines, le granzyme H, a une activité semblable à celle de la chymotrypsine (chymase) et est absorbée dans des vésicules cytoplasmiques rappelant les endosomes contenant le granzyme B. | Edwards, KM., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 30468-73. PMID: 10521426
- Un composant du complexe protéinique multicatalytique résistant à la 3,4-dichloroisocoumarine. | Cardozo, C., et al. 1992. Biochemistry. 31: 7373-80. PMID: 1510927
- Activation induite par la 3,4-dichloroisocoumarine de la dégradation de la bêta-caséine par le complexe protéinique multicatalytique de l'hypophyse bovine. | Pereira, ME., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 7949-55. PMID: 1560024
- Protéases à sérine des lymphocytes T cytotoxiques humains et murins: cartographie des sous-sites avec des substrats peptidiques thioesters et inhibition de l'activité enzymatique et de la cytolyse par les isocoumarines. | Odake, S., et al. 1991. Biochemistry. 30: 2217-27. PMID: 1998680
- Mécanisme catalytique de la protéase rhomboïde GlpG étudié par la 3,4-dichloroisocoumarine et le fluorophosphonate de diisopropyle. | Xue, Y. and Ha, Y. 2012. J Biol Chem. 287: 3099-107. PMID: 22130671
- La 3,4-dichloroisocoumarine, un inhibiteur de protéase à sérine, inactive la glycogène phosphorylase b. | Rusbridge, NM. and Beynon, RJ. 1990. FEBS Lett. 268: 133-6. PMID: 2384149
- Inhibiteurs isocoumariniques de protéases à sérine basés sur un mécanisme: utilisation de la structure du site actif et de la spécificité du substrat dans la conception de l'inhibiteur. | Powers, JC., et al. 1989. J Cell Biochem. 39: 33-46. PMID: 2654146
- Réaction des protéases à sérine avec des isocoumarines substituées: découverte de la 3,4-dichloroisocoumarine, un nouvel inhibiteur de protéase à sérine basé sur un mécanisme général. | Harper, JW., et al. 1985. Biochemistry. 24: 1831-41. PMID: 3893537
- Inhibition d'une protéase tumorale par la 3,4-dichloroisocoumarine, le pentamidine-iséthionate et les dérivés guanidino. | Anees, M. and Steven, FS. 1994. J Enzyme Inhib. 8: 213-21. PMID: 7539490
- Le granzyme B humain est essentiel à la fragmentation de l'ADN des cellules cibles sensibles. | Su, B., et al. 1994. Eur J Immunol. 24: 2073-80. PMID: 8088328
- La formation apparente de complexes stables au dodécyl sulfate de sodium entre les serpines et les protéinases inactivées par la 3,4-dichloroisocoumarine est due à la régénération de la protéinase active à partir de l'enzyme inactivée. | Olson, ST., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 13338-42. PMID: 9148956
- Les inhibiteurs de sérine protéase bloquent l'activation de la sphingomyélinase neutre, la production de céramides et l'apoptose déclenchée par la daunorubicine. | Mansat, V., et al. 1997. FASEB J. 11: 695-702. PMID: 9240970
- Apoptose induite par la camptothécine dans les cellules de leucémie humaine HL60 sans p53 et leurs noyaux isolés: les effets des inhibiteurs de protéase Z-VAD-fmk et de la dichloroisocoumarine suggèrent une implication des caspases et des protéases à sérine. | Shimizu, T. and Pommier, Y. 1997. Leukemia. 11: 1238-44. PMID: 9264376
- Production de granzyme B murin recombinant entièrement actif dans la levure. | Pham, CT., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1629-33. PMID: 9430705
Inhibiteur de:
cathepsin G, Chymotrypsin, granzyme A, granzyme B, granzyme H, Neutrophil Elastase, Protease, et Trypsin.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
3,4 Dichloroisocoumarin, 5 mg | sc-3502 | 5 mg | $246.00 |