Date published: 2025-9-7

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2-Methylthio-ADP trisodium salt (CAS 475193-31-8)

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Noms alternatifs:
2-(Methylthio)adenosine 5′-diphosphate; 2-(Methylthio)adenosine-5′-(trihydro gen diphosphate) trisodium salt; 2-Methylthio-ADP
Application(s):
2-Methylthio-ADP trisodium salt est un agoniste des récepteurs purinergiques P2Y1, P2Y12 et P2Y13
Numéro CAS:
475193-31-8
Masse Moléculaire:
539.24
Formule Moléculaire:
C11H14N5O10P2S•3Na
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le sel trisodique de 2-Méthylthio-ADP est un puissant agoniste purinergique des récepteurs P2Y1, P2Y12 et P2Y13 et un agent d'agrégation plaquettaire. En outre, des études montrent que le sel trisodique de 2-Méthylthio-ADP fonctionne mieux comme inhibiteur de la A cyclase (adénylate cyclase) plaquettaire humaine que comme agrégateur plaquettaire. En outre, le sel trisodique de 2-Méthylthio-ADP est plus efficace pour l'agrégation plaquettaire et l'inhibition de l'AMPc que l'ADP. D'autres études montrent que la préincubation de cellules musculaires lisses vasculaires humaines avec de la thrombine amplifie les effets agonistes du sel trisodique de 2-Méthylthio-ADP. En se liant aux récepteurs P2Y12, le sel trisodique de 2-Méthylthio-ADP peut augmenter l'induction de l'expression de l'interleukine 6 et la mitogenèse cellulaire. L'inhibition de cette voie peut être réalisée par le knockdown médié par l'interférence ARN et l'inhibition du récepteur avec l'antagoniste sélectif R-138727 (sc-220298).


2-Methylthio-ADP trisodium salt (CAS 475193-31-8) Références

  1. Rétrospective des sous-types de récepteurs P2Y recombinants et de leur pharmacologie.  |  Sak, K. and Webb, TE. 2002. Arch Biochem Biophys. 397: 131-6. PMID: 11747319
  2. P2Y(13): identification et caractérisation d'un nouveau récepteur ADP couplé à Galphai chez l'homme et la souris.  |  Zhang, FL., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 301: 705-13. PMID: 11961076
  3. Mode compétitif et site d'interaction du ticagrelor avec le récepteur P2Y12 des plaquettes humaines.  |  Hoffmann, K., et al. 2014. J Thromb Haemost. 12: 1898-905. PMID: 25186974
  4. La régulation à la baisse de la nucléoline est impliquée dans l'arrêt du cycle cellulaire en phase S et l'apoptose des cellules endothéliales vasculaires induits par l'ADP.  |  Wang, W., et al. 2014. PLoS One. 9: e110101. PMID: 25290311
  5. STIM1, STIM2 et Orai1 régulent l'entrée de calcium opérée par les réserves et l'activation purinergique de la microglie.  |  Michaelis, M., et al. 2015. Glia. 63: 652-63. PMID: 25471906
  6. Site actif et contributions à distance à la catalyse des méthylthioadénosine nucléosidases.  |  Thomas, K., et al. 2015. Biochemistry. 54: 2520-9. PMID: 25806409
  7. Deux sites disparates de liaison au ligand dans le récepteur P2Y1 humain.  |  Zhang, D., et al. 2015. Nature. 520: 317-21. PMID: 25822790
  8. Expression et fonction des récepteurs purinergiques P2Y12 dans les neurones du ganglion trigéminal du rat.  |  Kawaguchi, A., et al. 2015. Neurosci Res. 98: 17-27. PMID: 25987295
  9. L'activation du canal ionique TRPV4 par le récepteur P2Y1 renforce la signalisation purinergique dans les cellules gliales satellites.  |  Rajasekhar, P., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 29051-62. PMID: 26475857
  10. Les nucléotides protègent les astrocytes du cerveau de rat contre la toxicité du peroxyde d'hydrogène et induisent une défense antioxydante via les récepteurs P2Y.  |  Förster, D. and Reiser, G. 2016. Neurochem Int. 94: 57-66. PMID: 26898403
  11. Les récepteurs P2Y13 médient l'inhibition présynaptique de la libération d'acétylcholine induite par les nucléotides d'adénine à la jonction neuromusculaire de la souris.  |  Guarracino, JF., et al. 2016. Neuroscience. 326: 31-44. PMID: 27058149
  12. Inhibition de la prolifération des cellules ZL55 par l'ADP via la voie de signalisation dépendante de la PKC.  |  Muscella, A., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 2526-2536. PMID: 28777435
  13. Modèles de signalisation distincts de l'antagonisme allostérique au niveau du récepteur P2Y1.  |  Gao, ZG. and Jacobson, KA. 2017. Mol Pharmacol. 92: 613-626. PMID: 28864555
  14. 2-Méthylthioadénosine [bêta-32P]diphosphate. Agoniste et radioligand pour le récepteur qui inhibe l'accumulation d'AMP cyclique dans les plaquettes sanguines intactes.  |  Macfarlane, DE., et al. 1983. J Clin Invest. 71: 420-8. PMID: 6298277
  15. Inhibition compétitive par l'adénosine 5'-triphosphate des actions sur les plaquettes humaines de la 2-chloroadénosine 5'-diphosphate, de la 2-azidoadénosine 5'-diphosphate et de la 2-méthylthioadénosine 5'-diphosphate.  |  Cusack, NJ. and Hourani, SM. 1982. Br J Pharmacol. 77: 329-33. PMID: 7139191

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2-Methylthio-ADP trisodium salt, 10 mg

sc-203464
10 mg
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