Date published: 2025-9-14

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2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate (CAS 162049-83-4)

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Noms alternatifs:
Compound 39
Application(s):
2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate est un agoniste extrêmement puissant et sélectif du récepteur H1
Numéro CAS:
162049-83-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
487.38
Formule Moléculaire:
C20H20F3N3O8
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

S'est avéré être l'agoniste le plus puissant et le plus sélectif des récepteurs H1 de l'histamine parmi un panel de composés lors d'études fonctionnelles in vitro sur les récepteurs H2 et H3 de l'histamine et sur d'autres récepteurs de neurotransmetteurs. Il s'est montré plus puissant sur le récepteur H1 de l'histamine chez le cobaye que sur le récepteur H1 de l'histamine chez l'homme (pKi: 5,9). La sélectivité du dimaléate de 2-((3-Trifluorométhyl)phényl)histamine s'est révélée être de 2138 (H1:H2), > 64 (H1:H3), 1000 (H1:M3), 105 (H1:a1), 708 (H1:ß1), et 71 (H1:5HT2A). Cette substance ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.


2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate (CAS 162049-83-4) Références

  1. L'histamine induit une tachycardie postprandiale par un effet direct sur les récepteurs H2 cardiaques chez les pythons.  |  Skovgaard, N., et al. 2009. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 296: R774-85. PMID: 19091908
  2. La signalisation du récepteur H1 de l'histamine endothéliale réduit la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique et la susceptibilité à l'encéphalomyélite auto-immune.  |  Lu, C., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 18967-72. PMID: 20956310
  3. Le NAADP relie les récepteurs H1 de l'histamine à la sécrétion du facteur von Willebrand dans les cellules endothéliales humaines.  |  Esposito, B., et al. 2011. Blood. 117: 4968-77. PMID: 21364192
  4. Rôle de l'histamine et de ses sous-types de récepteurs dans la stimulation de la sécrétion des cellules de gobelet conjonctivales.  |  Hayashi, D., et al. 2012. Invest Ophthalmol Vis Sci. 53: 2993-3003. PMID: 22467574
  5. Effet de l'histamine sur les voies de signalisation dépendantes du Ca(2+) dans les cellules de gobelet conjonctivales du rat.  |  Li, D., et al. 2012. Invest Ophthalmol Vis Sci. 53: 6928-38. PMID: 22956601
  6. L'ADP-Ribose cyclique et le NAADP dans la régulation vasculaire et les maladies.  |  Li, PL., et al. 2013. Messenger (Los Angel). 2: 63-85. PMID: 24749015
  7. L'activation du récepteur EGF par les sous-types de récepteurs de l'histamine stimule la sécrétion de mucine dans les cellules de Goblet conjonctivales.  |  He, M., et al. 2018. Invest Ophthalmol Vis Sci. 59: 3543-3553. PMID: 30025103
  8. Le rôle du stress du réticulum endoplasmique hypothalamique dans la schizophrénie et la prise de poids induite par les antipsychotiques: A narrative review.  |  Zhou, R., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 947295. PMID: 36188456

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate, 5 mg

sc-251656
5 mg
$99.00