Date published: 2025-9-6

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15(R)-15-methyl Prostaglandin D2 (CAS 210978-26-0)

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Noms alternatifs:
15(R)-15-methyl PGD2; 9α,15R-dihydroxy-11-oxo-15-methyl-prosta-5Z,13E-dien-1-oic acid
Application(s):
15(R)-15-methyl Prostaglandin D2 est un puissant agoniste des récepteurs CRTH2/DP2
Numéro CAS:
210978-26-0
Masse Moléculaire:
366.5
Formule Moléculaire:
C21H34O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Les actions physiologiques de la PGD2 comprennent l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, l'abaissement de la température corporelle, la régulation du sommeil et la relaxation des muscles lisses vasculaires (1,2,3). Les effets de la PGD2 sont médiés par deux récepteurs distincts couplés aux protéines G, CRTH2/DP2 et DP14 (5,6). Le 15(R)-15-méthyl PGD2 est un agoniste sélectif et puissant du récepteur CRTH2/DP2 (7). Les valeurs EC50 pour l'expression du CD11b des éosinophiles, la polymérisation de l'actine et la chimiotaxie sont respectivement de 1,4, 3,8 et 1,7 nM, chacune d'entre elles étant environ 3 à 5 fois plus faible que celles du PGD2. En revanche, la CE50 pour l'augmentation de l'AMPc plaquettaire médiée par la DP1 et la 15(R)-15-méthyl PGD2 est >10 µM (7).


15(R)-15-methyl Prostaglandin D2 (CAS 210978-26-0) Références

  1. La prostaglandine D2 induit sélectivement la chimiotaxie des cellules T helper de type 2, des éosinophiles et des basophiles par l'intermédiaire du récepteur à sept transmembranes CRTH2.  |  Hirai, H., et al. 2001. J Exp Med. 193: 255-61. PMID: 11208866
  2. La prostaglandine D2 est un puissant chimioattractant pour les éosinophiles humains qui agit par l'intermédiaire d'un nouveau récepteur DP.  |  Monneret, G., et al. 2001. Blood. 98: 1942-8. PMID: 11535533
  3. La 15R-méthyl-prostaglandine D2 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur CRTH2/DP2 dans les éosinophiles humains.  |  Monneret, G., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 349-55. PMID: 12490611
  4. La delta12-prostaglandine D2 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur CRTH2 et provoque l'activation des éosinophiles humains et des lymphocytes Th2.  |  Gazi, L., et al. 2005. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 75: 153-67. PMID: 15789622
  5. Rôle essentiel de la prostaglandine D2 synthase hématopoïétique dans le contrôle de l'hypersensibilité retardée.  |  Trivedi, SG., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 5179-84. PMID: 16547141
  6. La prostaglandine D2 synthase hématopoïétique contrôle l'apparition et la résolution de l'inflammation aiguë par l'intermédiaire de la PGD2 et de la 15-désoxyDelta12 14 PGJ2.  |  Rajakariar, R., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 20979-84. PMID: 18077391
  7. Expression de DP2 (CRTh2), un récepteur de la prostaglandine D₂, dans les mastocytes humains.  |  Moon, TC., et al. 2014. PLoS One. 9: e108595. PMID: 25268140
  8. Prostaglandine D2 et rôle des récepteurs DP1, DP2 et TP dans le contrôle des événements réflexes des voies respiratoires.  |  Maher, SA., et al. 2015. Eur Respir J. 45: 1108-18. PMID: 25323233
  9. Génération et caractérisation d'un anticorps monoclonal antagoniste contre un domaine extracellulaire des récepteurs DP2 (CRTH2/GPR44) de la prostaglandine D2 chez la souris.  |  Nagata, N., et al. 2017. PLoS One. 12: e0175452. PMID: 28394950
  10. La prostaglandine D2 augmente l'accumulation de lipides par la suppression de la lipolyse via les récepteurs DP2 (CRTH2) dans les adipocytes.  |  Wakai, E., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 393-399. PMID: 28623133
  11. Régulation du sommeil et de l'éveil par les prostaglandines D2 et E2.  |  Hayaishi, O. 1988. J Biol Chem. 263: 14593-6. PMID: 3049580
  12. La prostaglandine D2, une substance cérébrale induisant le sommeil chez le singe.  |  Onoe, H., et al. 1988. Proc Natl Acad Sci U S A. 85: 4082-6. PMID: 3163802
  13. Mécanismes moléculaires sous-jacents à la neuritogenèse induite par la prostaglandine D2 dans les cellules Nsc-34 ressemblant à des neurones moteurs.  |  Nango, H., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32290308
  14. La biologie et la pharmacologie du PGD2.  |  Giles, H. and Leff, P. 1988. Prostaglandins. 35: 277-300. PMID: 3283848
  15. Clonage moléculaire et caractérisation du récepteur prostanoïde DP humain.  |  Boie, Y., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 18910-6. PMID: 7642548

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