Date published: 2025-9-6

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1-Azakenpaullone (CAS 676596-65-9)

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Noms alternatifs:
9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one; 1-AKP; kenpaullone;
Application(s):
1-Azakenpaullone est un analogue de la kenpaullone et un inhibiteur de GSK-3.
Numéro CAS:
676596-65-9
Masse Moléculaire:
328.20
Formule Moléculaire:
C15H10BrN3O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La 1-Azakenpaullone est une molécule synthétique classée comme un dérivé de la paullone, qui fait partie d'une catégorie plus large de composés connus sous le nom de kenpaullones. Ces composés se distinguent par leur capacité à inhiber les kinases dépendantes des cyclines (CDK), en particulier les CDK1, CDK2, CDK5 et la glycogène synthase kinase 3 bêta (GSK-3β). En tant qu'inhibiteur, la 1-Azakenpaullone présente une forte sélectivité et une grande puissance, ce qui en fait un outil utile dans l'étude de la régulation du cycle cellulaire et des voies de signalisation neuronales. Le mécanisme d'action de la 1-Azakenpaullone implique l'inhibition compétitive des sites de liaison de l'ATP sur les kinases cibles. Cette inhibition modifie l'état de phosphorylation de divers substrats impliqués dans des voies de signalisation critiques qui régissent les processus cellulaires tels que la division cellulaire, la différenciation et l'apoptose. L'inhibition de GSK-3β est particulièrement intéressante pour la recherche sur les maladies neurodégénératives et le développement neuronal, car GSK-3β est un acteur clé de la fonction et de la structure des cellules neuronales.


1-Azakenpaullone (CAS 676596-65-9) Références

  1. La 1-Azakenpaullone est un inhibiteur sélectif de la glycogène synthase kinase-3 bêta.  |  Kunick, C., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 413-6. PMID: 14698171
  2. Les GSK3 planaires sont impliquées dans la régénération neuronale.  |  Adell, T., et al. 2008. Dev Genes Evol. 218: 89-103. PMID: 18202849
  3. L'inhibition de l'activité de Gsk3β améliore la fonction des cellules β chez les souris mâles c-KitWv/+.  |  Feng, ZC., et al. 2012. Lab Invest. 92: 543-55. PMID: 22249311
  4. L'inhibition de la glycogène synthase kinase-3 atténue les effets psychotomimétiques de la kétamine.  |  Chan, MH., et al. 2012. Schizophr Res. 136: 96-103. PMID: 22325078
  5. Effets combinés des agonistes de la PA et des modulateurs de Wnt/β-caténine dans les embryons de poisson zèbre: Implications pour les fonctions physiologiques et toxicologiques de l'AHR.  |  Wincent, E., et al. 2015. Toxicol Appl Pharmacol. 284: 163-79. PMID: 25711857
  6. WNT3 et la β-caténine associée à la membrane régulent la différenciation du lignage du trophectoderme dans les blastocystes humains.  |  Krivega, M., et al. 2015. Mol Hum Reprod. 21: 711-22. PMID: 26108805
  7. Découverte de paullones en tant que nouveaux agents protecteurs des podocytes par le biais d'un essai de criblage à haut contenu.  |  Lee, HW., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 314: F280-F292. PMID: 29046299
  8. Aperçu des mécanismes de signalisation de la régénération intestinale.  |  Bello, SA., et al. 2020. Dev Biol. 458: 12-31. PMID: 31605680
  9. Induction de cellules souches totipotentes de souris par un cocktail chimique défini.  |  Hu, Y., et al. 2023. Nature. 617: 792-797. PMID: 35728625
  10. L'inhibition de GSK-3β renforce la différenciation ostéoblastique des cellules souches mésenchymateuses humaines par le biais de la signalisation Wnt en surexprimant Runx2.  |  AlMuraikhi, N., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37108323

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1-Azakenpaullone, 1 mg

sc-358615
1 mg
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