Inhibiteurs ZNF879

Les inhibiteurs courants du ZNF879 comprennent, entre autres, la chélérythrine CAS 34316-15-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de la protéine 879 à doigt de zinc peuvent être compris grâce à leur impact sur diverses voies biochimiques. La chélérythrine, par exemple, s'intercale dans l'ADN et peut inhiber l'interaction de la protéine 879 à doigt de zinc avec ses sites de liaison à l'ADN, bloquant ainsi la capacité de la protéine à réguler l'expression des gènes. En outre, les inhibiteurs de la MEK PD98059 et U0126 empêchent l'activation de la voie MAPK/ERK. Comme ERK peut phosphoryler les protéines à doigt de zinc, l'absence de cette phosphorylation peut conduire à l'inhibition de la protéine 879 à doigt de zinc. Les inhibiteurs de la voie PI3K LY294002 et Wortmannin, ainsi que l'inhibiteur de la mTOR Rapamycine, bloquent la signalisation Akt en aval. L'inhibition de la signalisation Akt est importante car elle peut empêcher la phosphorylation et l'activation subséquente de la protéine 879 à doigt de zinc, ce qui entraîne une inhibition de sa fonction.

D'autres produits chimiques ciblent d'autres kinases de signalisation qui peuvent influencer l'activité de la protéine 879 à doigt de zinc. Par exemple, le dasatinib et la PP2 inhibent les kinases de la famille Src qui sont potentiellement impliquées dans les voies de régulation des protéines à doigt de zinc. Cette inhibition peut empêcher la protéine à doigt de zinc 879 de devenir active. SP600125 cible JNK, et l'inhibition de JNK peut conduire à un manque de modifications post-traductionnelles critiques nécessaires à l'activité de la protéine 879 à doigt de zinc. De même, le SB203580 inhibe la MAPK p38, une kinase impliquée dans les réponses au stress qui peuvent inclure l'activation des protéines à doigt de zinc, et son inhibition peut donc entraver l'activité de la protéine à doigt de zinc 879. Enfin, les inhibiteurs du protéasome MG132 et Bortezomib peuvent conduire à l'accumulation de protéines régulatrices qui suppriment la protéine à doigt de zinc 879, contribuant ainsi à son inhibition durable. Ces produits chimiques définissent collectivement une approche à multiples facettes de l'inhibition de la protéine 879 à doigt de zinc, chacun agissant par le biais d'une voie ou d'un mécanisme moléculaire spécifique pour obtenir cet effet.