Date published: 2025-9-14

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Inhibiteurs ZNF765

Les inhibiteurs courants du ZNF765 comprennent, entre autres, la chélérythrine CAS 34316-15-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de ZNF765 agissent par différentes voies moléculaires pour empêcher la phosphorylation et l'activité subséquente de cette protéine. La chélérythrine et le GF109203X sont des exemples qui ciblent la protéine kinase C (PKC). La PKC est une enzyme clé dans la phosphorylation des résidus sérine et thréonine sur diverses protéines. En inhibant la PKC, la chélérythrine et le GF109203X interfèrent avec le processus normal de phosphorylation de ZNF765, l'empêchant d'exercer sa fonction habituelle dans la cellule. Un autre inhibiteur, le LY294002, adopte une approche différente en bloquant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Comme PI3K est un régulateur en amont de la voie de signalisation AKT, son inhibition par LY294002 entraîne également une diminution de l'activité de ZNF765 en raison de la réduction de la phosphorylation. La wortmannine, qui est un autre inhibiteur puissant et irréversible de la PI3K, produit un effet similaire, ce qui permet d'atténuer les effets en aval sur ZNF765.

En outre, le PD98059 et l'U0126 inhibent spécifiquement la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK, une cascade de signalisation différente qui contribue également à la phosphorylation de protéines telles que ZNF765. En bloquant la MEK, PD98059 et U0126 réduisent efficacement la phosphorylation et l'activité de ZNF765. Dans une voie parallèle, le SB203580 agit sur la MAP kinase p38 et, ce faisant, diminue également l'état de phosphorylation de ZNF765. La voie de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui influence plusieurs processus cellulaires par le biais de la phosphorylation des protéines, est ciblée par le SP600125, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de ZNF765. Y-27632, en tant qu'inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), contribue à la réduction de la phosphorylation de ZNF765 en affectant la voie ROCK. Les tyrosines kinases de la famille Src, connues pour réguler diverses voies de signalisation, sont inhibées par PP2, ce qui réduit les niveaux de phosphorylation de ZNF765. Enfin, le SL0101 et le Bisindolylmaleimide I inhibent respectivement la ribosomale S6 kinase (RSK) et la PKC, deux acteurs clés de la phosphorylation et de la régulation des activités protéiques, y compris celle de ZNF765.

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