Inhibiteurs ZNF43

Les inhibiteurs courants du ZNF43 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le mésylate d'imatinib CAS 220127-57-1, le PP 2 CAS 172889-27-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques du ZNF43 peuvent agir par divers mécanismes directs et indirects pour inhiber sa fonction. La staurosporine, un puissant inhibiteur de kinases, interfère avec le processus de phosphorylation crucial pour l'activation de ZNF43 en inhibant les kinases avec lesquelles ZNF43 interagit. De même, le PD168393, qui est un inhibiteur irréversible de la tyrosine kinase de l'EGFR, entraîne la régulation à la baisse des voies de signalisation susceptibles d'activer ZNF43. PP2, un autre inhibiteur de kinases, cible spécifiquement les tyrosines kinases de la famille Src qui, lorsqu'elles sont inhibées, peuvent perturber les activités fonctionnelles de ZNF43 qui dépendent de la signalisation Src. Le LY294002 agit en inhibant la PI3K, une kinase dont le ZNF43 peut avoir besoin pour son activation, de sorte que l'action du LY294002 peut se traduire par une inhibition du ZNF43. Le PD98059, en ciblant MEK dans la voie MAPK, peut empêcher l'activation en aval de ERK, qui contribuerait autrement à la fonction de ZNF43.

Dans le même ordre d'idées, le SB203580, un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38, peut entraver les voies de régulation de l'activité du ZNF43. SP600125, qui inhibe JNK, un autre membre de la famille MAPK, limite la signalisation qui pourrait contribuer à l'état fonctionnel de ZNF43. La voie mTOR, connue pour être impliquée dans une pléthore de fonctions cellulaires, peut être inhibée par la rapamycine, ce qui pourrait conduire à l'inhibition de ZNF43. Le palbociclib, en inhibant CDK4/6, arrête la progression du cycle cellulaire et, par conséquent, toute fonction de ZNF43 liée au cycle cellulaire. Le dasatinib cible les tyrosines kinases de la famille Src et BCR-ABL, dont l'inhibition peut supprimer ZNF43 si son activité dépend de ces kinases. Y-27632, en tant qu'inhibiteur sélectif de ROCK, perturbe la voie de signalisation Rho/ROCK, qui peut être cruciale pour la fonction de ZNF43. Enfin, le Gö6976, qui inhibe spécifiquement les PKC classiques, peut conduire à l'inhibition de ZNF43 s'il est régulé par des voies médiées par les PKC.