Inhibiteurs ZFX

Les inhibiteurs de ZFX courants comprennent, entre autres, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, l'Actinomycine D CAS 50-76-0, le DRB CAS 53-85-0, le Flavopiridol CAS 146426-40-6 et le (+/-)-JQ1.

Les inhibiteurs de ZFX se concentrent principalement sur la modulation de l'activité transcriptionnelle, soit directement, soit en influençant les voies associées. L'α-Amanitine cible directement l'ARN polymérase II, réduisant son activité transcriptionnelle, tandis que l'Actinomycine D s'intercale à l'intérieur de l'ADN pour empêcher la transcription. Le DRB affecte l'élongation de la transcription en inhibant le P-TEFb, qui est vital pour la libération de l'ARN polymérase II. Le flavopiridol cible les kinases cycline-dépendantes, qui jouent un rôle crucial dans la régulation de la transcription. JQ1 et I-BET762, quant à eux, inhibent les bromodomaines BET, y compris BRD4, qui est un régulateur essentiel de la transcription.

Le triptolide a un champ d'action plus large, affectant plusieurs facteurs de transcription et l'ARN polymérase II. SAHA, en tant qu'inhibiteur d'HDAC, a un impact sur le remodelage de la chromatine, qui régule indirectement la transcription. Le pladiénolide B et le H3B-8800 modulent le complexe SF3b, ce qui a un impact sur l'épissage et, par la suite, sur la transcription. L'isoginkgétine inhibe l'assemblage du spliceosome, ce qui affecte le traitement de l'ARNm, tandis que la cortistatine A entrave le recrutement du complexe médiateur, ce qui affecte l'initiation de la transcription.