Inhibiteurs ZFP563

Les inhibiteurs courants du ZFP563 comprennent, sans s'y limiter, le (+/-)-JQ1, l'Olaparib CAS 763113-22-0, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, l'A-196 CAS 1982372-88-2 et l'UNC0638 CAS 1255580-76-7.

Les inhibiteurs de ZFP563 se concentrent principalement sur la modification du paysage épigénétique dans lequel ZFP563 joue son rôle. Parmi les produits chimiques répertoriés, un sous-ensemble notable cible les enzymes qui affectent la méthylation de l'ADN ou des histones. Par exemple, la 5-Azacytidine et la 3-Deazaneplanocin A inhibent les enzymes responsables de la méthylation de l'ADN et des histones, respectivement. Ces changements dans les états de méthylation peuvent avoir un impact direct sur la capacité de ZFP563 à se lier à ses régions cibles sur l'ADN. UNC0638 et GSK126 vont encore plus loin en inhibant des enzymes comme G9a et EZH2, qui sont responsables de la méthylation des histones. Il peut en résulter une modification de l'état de la chromatine, influençant ainsi l'interaction de ZFP563 avec l'ADN ou d'autres protéines associées à la chromatine.L'autre groupe principal de produits chimiques de cette classe est constitué par les inhibiteurs de l'histone désacétylase (HDAC), notamment la trichostatine A, le vorinostat, l'entinostat et le RGFP966. Ces produits chimiques peuvent modifier radicalement l'état d'acétylation des histones, modifiant ainsi la structure de la chromatine vers une conformation plus ouverte. Ces changements peuvent affecter l'interaction de ZFP563 avec la chromatine, en augmentant ou en réduisant sa capacité à se lier à ses séquences cibles. En outre, des inhibiteurs de bromodomaine tels que JQ1 et I-BET151 ont été inclus en raison de leur capacité à perturber les interactions protéine-histone, modifiant ainsi l'affinité de ZFP563 pour les histones acétylées. Dans l'ensemble, cette classe de produits chimiques offre une approche à plusieurs volets pour moduler la fonction de ZFP563 en ciblant divers aspects de la modification épigénétique et de la structure de la chromatine.