Inhibiteurs ZEB1

Les inhibiteurs courants de ZEB1 comprennent, sans s'y limiter, HPI-4 CAS 302803-72-1 et Cucurbitacin I CAS 2222-07-3.

Les inhibiteurs de ZEB1 constituent une classe diversifiée et dynamique de composés chimiques qui ciblent l'activité de la protéine Zinc finger E-box-binding homeobox 1 (ZEB1). ZEB1 est un facteur de transcription qui joue un rôle essentiel dans les processus cellulaires tels que la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT), qui est cruciale pour le développement embryonnaire, la réparation des tissus et même des conditions pathologiques telles que les métastases cancéreuses. Les inhibiteurs conçus pour interagir avec ZEB1 visent principalement à moduler son activité transcriptionnelle et ses effets en aval sur l'expression des gènes. Ces inhibiteurs sont développés grâce à des études approfondies sur les relations structure-activité, qui impliquent la modification de la structure chimique des composés afin d'optimiser leur affinité de liaison et leur spécificité pour ZEB1. En comprenant les nuances structurelles de ZEB1 et ses interactions avec diverses molécules, les chercheurs s'efforcent de créer des inhibiteurs capables de perturber la liaison de la protéine à des séquences d'ADN cibles. Cette perturbation entrave finalement la capacité de ZEB1 à supprimer la transcription des gènes associés au maintien des caractéristiques épithéliales, empêchant ainsi des processus tels que l'EMT.

La conception d'inhibiteurs de ZEB1 implique une combinaison de modélisation informatique, de synthèse chimique et d'essais biochimiques. Les chercheurs utilisent des simulations informatiques pour prédire les interactions entre les inhibiteurs et les domaines fonctionnels de ZEB1. Une fois les candidats prometteurs identifiés, ils sont synthétisés et soumis à une validation expérimentale par le biais d'essais de liaison et d'études cellulaires.