Inhibiteurs ZBTB43

Les inhibiteurs courants du ZBTB43 comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le RG 108 CAS 48208-26-0 et le Disulfiram CAS 97-77-8.

Les inhibiteurs de ZBTB43 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement ZBTB43, un facteur de transcription appartenant à la famille des protéines ZBTB (zinc finger and BTB), qui joue un rôle important dans la régulation de l'expression des gènes. ZBTB43 contient deux domaines clés qui définissent sa fonction: le domaine à doigt de zinc, responsable de la liaison à des séquences d'ADN spécifiques, et le domaine BTB (Broad-Complex, Tramtrack et Bric-à-Brac), qui assure la médiation des interactions protéine-protéine. ZBTB43 est probablement impliquée dans la répression transcriptionnelle, en se liant aux régions promotrices des gènes et en recrutant des corepresseurs ou des complexes de remodelage de la chromatine via son domaine BTB pour moduler la transcription des gènes cibles. Les inhibiteurs de ZBTB43 agissent en perturbant soit sa capacité à se lier à l'ADN, soit la formation de complexes de répression transcriptionnelle, ce qui entraîne une modification des profils d'expression génique sous son contrôle. L'une des approches consiste à cibler les domaines à doigt de zinc, qui sont cruciaux pour la capacité de la protéine à reconnaître et à lier des séquences d'ADN spécifiques. Les inhibiteurs peuvent chélater les ions zinc nécessaires à la stabilité structurelle de ces motifs, empêchant ainsi ZBTB43 de se lier à ses régions d'ADN cibles. Sans liaison adéquate à l'ADN, ZBTB43 ne peut pas réguler la transcription de ses gènes cibles. Un autre mécanisme consiste à interférer avec le domaine BTB, qui est responsable des interactions protéine-protéine permettant à ZBTB43 de recruter d'autres protéines régulatrices, telles que les corépresseurs ou les histones désacétylases, qui sont nécessaires à la répression de la transcription. En inhibant ces interactions, les inhibiteurs de ZBTB43 bloquent l'assemblage des complexes transcriptionnels, altérant ainsi les fonctions de régulation génique de la protéine. L'étude des inhibiteurs de ZBTB43 fournit des informations précieuses sur les mécanismes plus larges de la régulation transcriptionnelle et sur le rôle des protéines à doigt de zinc dans le contrôle de l'expression génétique, contribuant ainsi à notre compréhension de la manière dont les processus cellulaires sont maintenus au niveau génétique.