Inhibiteurs YB-2
Les inhibiteurs YB-2 courants comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs chimiques de l'YB-2 agissent par divers mécanismes pour moduler l'activité de cette protéine. Le bisindolylmaleimide I agit comme un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes qui peut phosphoryler et réguler de nombreuses protéines, dont l'YB-2. En inhibant la PKC, le Bisindolylmaleimide I réduit les événements de phosphorylation qui sont essentiels à l'activation de l'YB-2. De même, la staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, ayant un impact sur de multiples kinases qui pourraient être impliquées dans la régulation de l'YB-2. Cette inhibition peut diminuer l'état de phosphorylation de l'YB-2, entraînant une réduction de son activité.
LY294002 et Wortmannin ciblent tous deux les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), des régulateurs cruciaux en amont des voies de signalisation cellulaire. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques perturbent la voie PI3K/Akt, connue pour contrôler diverses fonctions cellulaires en phosphorylant des protéines cibles, dont l'YB-2. La rapamycine, un inhibiteur de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), a également un impact sur la voie PI3K/Akt. L'inhibition de mTOR entraîne une réduction en aval de la phosphorylation des protéines qui interagissent avec YB-2 ou le régulent. Le PD98059 et l'U0126 inhibent spécifiquement la MEK, une kinase qui phosphoryle et active l'ERK. ERK est une autre kinase qui peut influencer la fonction de YB-2. En bloquant la voie MEK/ERK, PD98059 et U0126 réduisent la phosphorylation et l'influence régulatrice subséquente sur YB-2. SP600125 et SB203580 ciblent respectivement les voies JNK et p38 MAP kinase. JNK et p38 MAP kinase sont impliquées dans le stress et les réponses inflammatoires, et leur inhibition peut diminuer l'activité des facteurs de transcription et d'autres protéines régulatrices qui contrôlent la fonction de YB-2. PP2 inhibe spécifiquement les kinases de la famille Src, qui font partie des cascades de signalisation pouvant affecter l'activité de YB-2. Enfin, le Dasatinib et le Gefitinib sont des inhibiteurs de tyrosine kinase; le Dasatinib cible largement les kinases de la famille Src, tandis que le Gefitinib inhibe spécifiquement la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). En perturbant ces voies de signalisation de la tyrosine kinase, ces deux substances chimiques peuvent réduire l'activité fonctionnelle de l'YB-2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans des voies de signalisation qui régulent un large éventail de processus cellulaires, y compris ceux qui pourraient conduire à l'activation de l'YB-2. L'inhibition de la PKC peut réduire les événements de phosphorylation qui pourraient être nécessaires à l'activité de l'YB-2. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur à large spectre bien connu des protéines kinases. Étant donné que de nombreuses protéines kinases sont impliquées dans la phosphorylation des protéines qui régulent l'activité de l'YB-2, la staurosporine peut inhiber ces kinases, réduisant ainsi la phosphorylation et l'activité de l'YB-2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur spécifique de PI3K, qui est un régulateur en amont de plusieurs voies de signalisation, y compris la voie Akt qui peut réguler la fonction de YB-2 par phosphorylation. L'inhibition de PI3K entraîne une réduction de l'activité d'Akt et diminue ainsi l'activité fonctionnelle de YB-2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui fonctionne de façon similaire au LY294002, en bloquant la voie PI3K/Akt. Cette inhibition peut diminuer la phosphorylation et l'activation subséquente des protéines qui sont impliquées dans les mêmes voies que l'YB-2, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR et, étant donné que mTOR est un composant central de la voie PI3K/Akt, son inhibition peut diminuer la phosphorylation et l'activation de plusieurs protéines impliquées dans la régulation de YB-2, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité de YB-2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui, à son tour, inhibe la phosphorylation de l'ERK. Étant donné que l'ERK peut réguler les protéines qui interagissent avec l'YB-2, l'inhibition de la phosphorylation de l'ERK par le PD98059 peut entraîner une diminution de la régulation et de l'activité fonctionnelle de l'YB-2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui peut influencer l'activité des facteurs de transcription et d'autres protéines qui interagissent avec YB-2. L'inhibition de la JNK par le SP600125 peut entraîner une réduction de l'activité de l'YB-2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, et en inhibant cette kinase, la phosphorylation et l'activation des protéines en aval qui pourraient être impliquées dans la régulation de l'YB-2 sont diminuées, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de l'YB-2. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de l'ERK. En inhibant la voie MEK/ERK, l'U0126 peut réduire l'activité fonctionnelle des protéines qui régulent potentiellement la fonction de YB-2, inhibant ainsi YB-2. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Le PP2 est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src, qui sont impliquées dans diverses voies de signalisation susceptibles d'interférer avec le réseau de régulation de l'YB-2. En inhibant les kinases Src, PP2 peut réduire l'activité fonctionnelle de YB-2. | ||||||