Inhibiteurs Wnt-14

Les inhibiteurs courants de Wnt-14 comprennent, entre autres, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, LGK 974 CAS 1243244-14-5, PRI-724 CAS 1422253-38-0, KY02111 et CCT036477 CAS 305372-78-5.

Les inhibiteurs de Wnt-14 représentent une catégorie de molécules spécifiquement conçues pour moduler la voie de signalisation Wnt-14. Wnt-14, également connu sous le nom de Wnt3a, est un membre de la famille des protéines Wnt. Ces protéines sont des glycoprotéines sécrétées qui jouent un rôle crucial dans la régulation de divers processus biologiques, de la prolifération et de la différenciation cellulaires à la migration et à la polarité. Wnt-14 est principalement impliquée dans la voie de signalisation canonique Wnt/β-caténine, dans laquelle elle active une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à la stabilisation de la protéine β-caténine et à la modulation subséquente de la transcription des gènes.La voie de signalisation canonique Wnt, initiée par Wnt-14, implique plusieurs protéines et processus clés. Lorsque Wnt-14 se lie à son complexe récepteur, composé des protéines Frizzled et LRP5/6, il déclenche une cascade intracellulaire qui inhibe la dégradation de la β-caténine.

En l'absence de signalisation Wnt, la β-caténine est généralement phosphorylée par un complexe comprenant l'axine, la protéine APC (adenomatous polyposis coli) et la glycogène synthase kinase 3β (GSK-3β). Cette phosphorylation marque la β-caténine pour une dégradation médiée par l'ubiquitine. Cependant, lorsque Wnt-14 engage son récepteur, cette voie de dégradation est inhibée, ce qui permet à la β-caténine de s'accumuler dans le cytoplasme et finalement de se déplacer vers le noyau, où elle active l'expression du gène cible. Les inhibiteurs de Wnt-14, en intervenant à différents stades de cette voie, peuvent moduler la sortie de la cascade de signalisation de Wnt-14. Ces inhibiteurs peuvent cibler la liaison de Wnt-14 à ses récepteurs, perturber les événements de signalisation intracellulaire en aval ou entraver les fonctions nucléaires de la β-caténine stabilisée. Les mécanismes d'action spécifiques de ces inhibiteurs peuvent varier considérablement, mais leur objectif commun est de moduler les effets de la signalisation de Wnt-14 dans l'environnement cellulaire.