Inhibiteurs WDR8

Les inhibiteurs courants de la WDR8 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la rapamycine CAS 53123-88-9, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, LY 294002 CAS 154447-36-6 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de la WDR8 englobent une gamme variée de composés chimiques qui réduisent l'activité fonctionnelle de la WDR8 par le biais de diverses voies de signalisation. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, peut entraver la fonction des kinases responsables de la phosphorylation du WDR8, ce qui peut avoir un impact sur l'interaction du WDR8 avec d'autres protéines et sur son rôle dans les processus cellulaires. De même, l'Axitinib, en inhibant les tyrosines kinases, peut empêcher les étapes médiées par les kinases qui sont vitales pour l'activation des voies impliquant le WDR8. LY 294002 et PD 98059 agissent respectivement sur les voies PI3K/AKT et ERK/MAPK, le premier réduisant potentiellement l'activité de la WDR8 liée aux processus régulés par PI3K/AKT et le second modifiant la signalisation ERK/MAPK, ce qui peut affecter les mécanismes associés à la WDR8. En outre, SP600125 et SB 203580 diminuent l'activité de WDR8 en ciblant les voies JNK et p38 MAPK, qui pourraient s'entrecroiser avec la sphère fonctionnelle de WDR8.

D'autres inhibiteurs agissent en modulant la fonction des organites cellulaires et la régulation du cycle cellulaire, affectant indirectement le WDR8. La Brefeldine A perturbe l'appareil de Golgi, ce qui pourrait altérer les processus médiés par le WDR8 qui dépendent de la structure et de la fonction de Golgi. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA et en augmentant les niveaux de calcium cytosolique, pourrait influencer les voies de signalisation dépendantes du calcium auxquelles le WDR8 pourrait participer. Le ZM-447439, un inhibiteur de la kinase Aurora, pourrait altérer le rôle putatif du WDR8 dans l'assemblage du fuseau et la division cellulaire. La rapamycine, la cyclosporine A et l'U0126 contribuent chacun à l'inhibition de la WDR8 en affectant respectivement la mTOR, la calcineurine et la MEK1/2, qui sont toutes impliquées dans des cascades de signalisation complexes qui peuvent potentiellement interférer avec les rôles cellulaires de la WDR8. Collectivement, ces inhibiteurs exercent leur influence sur la WDR8 par le biais d'une approche à multiples facettes, ciblant diverses kinases, phosphatases et molécules de signalisation impliquées dans le réseau de régulation plus large dont la WDR8 est supposée faire partie.