Inhibiteurs VWA3A
Les inhibiteurs courants de la VWA3A comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de VWA3A appartiennent à une classe chimique qui cible la protéine 3A contenant le domaine du facteur de von Willebrand A (VWA3A), une protéine spécifique impliquée dans divers processus cellulaires. Le domaine du facteur de von Willebrand A (VWA) est connu pour sa présence dans les protéines de la matrice extracellulaire et joue un rôle crucial dans les interactions protéine-protéine. Les inhibiteurs du VWA3A sont conçus pour interférer spécifiquement avec la fonction de la protéine VWA3A en se liant à son site actif ou à un site qui modifie sa conformation et donc son activité. Cette interaction est hautement spécifique et exige que les inhibiteurs aient une structure particulière qui complète le domaine VWA3A, souvent obtenue grâce à un processus de conception méticuleux qui prend en compte les détails complexes de la forme de la protéine et de la distribution des charges.
Le développement d'inhibiteurs de la VWA3A implique une compréhension sophistiquée de la structure de la protéine et de la dynamique moléculaire qui régit sa fonction. Les chercheurs utilisent diverses techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) pour discerner la structure tridimensionnelle de la VWA3A, ce qui leur permet d'identifier les sites de liaison potentiels pour les inhibiteurs. Les méthodes informatiques, y compris l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel, sont souvent employées pour prédire comment les petites molécules peuvent interagir avec la protéine et comment elles peuvent être optimisées pour renforcer leur action inhibitrice. Les inhibiteurs eux-mêmes sont généralement de petites molécules organiques qui peuvent être synthétisées et modifiées pour améliorer leur affinité pour la protéine VWA3A et leur capacité à perturber sa fonction. La spécificité des inhibiteurs de la protéine VWA3A est d'une importance capitale, car elle garantit qu'ils ne ciblent que la protéine visée sans affecter d'autres protéines ayant des domaines similaires, minimisant ainsi les effets hors cible.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un inhibiteur connu des kinases cycline-dépendantes (CDK). En inhibant les CDK, il peut perturber le cycle cellulaire, réduisant potentiellement l'expression de VWA3A, qui peut être régulée au cours de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'inhibition de PI3K peut affecter la signalisation AKT, ce qui peut indirectement influencer VWA3A en modifiant les voies de survie cellulaire et de synthèse des protéines. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, similaire à la Wortmannine. Il empêche l'activation de l'AKT, ce qui pourrait indirectement diminuer l'activité de VWA3A en affectant les voies de signalisation en aval. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, U0126 peut empêcher l'activation de l'ERK, affectant potentiellement l'expression ou l'activité de VWA3A. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe sélectivement la MAPK p38. L'inhibition de cette kinase peut influencer les réponses inflammatoires et les processus de différenciation cellulaire, ce qui peut indirectement affecter la fonction ou l'expression de VWA3A. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR, qui affecte la croissance et la prolifération des cellules. L'inhibition de mTOR peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines et peut influencer l'expression ou la fonction de VWA3A dans le cadre de la réponse cellulaire. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. Il peut accumuler des protéines mal repliées, entraînant un stress du RE et une diminution potentielle de la synthèse des protéines, ce qui pourrait inclure VWA3A. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA, ce qui entraîne une augmentation du calcium cytosolique et un stress du RE. Cela pourrait affecter VWA3A en modulant son expression par le biais des voies de réponse au stress. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide est un inhibiteur de la synthèse des protéines, qui pourrait diminuer les niveaux de VWA3A en réduisant largement la traduction des protéines, y compris la traduction de VWA3A. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, similaire à l'U0126. Il empêche également l'activation de ERK, ce qui pourrait affecter les voies de signalisation qui régulent l'expression ou l'activité de VWA3A. | ||||||