Vmn2r74 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r74 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la pilocarpine CAS 92-13-7, le carbachol CAS 51-83-2 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs chimiques de la Vmn2r74 comprennent une variété de composés qui influencent les voies de signalisation intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine. La forskoline et l'isoprotérénol stimulent tous deux l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc, un messager secondaire qui active la PKA. La PKA phosphoryle alors Vmn2r74, ce qui renforce son activité. De même, les agonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, la Pilocarpine et le Carbachol, déclenchent une cascade qui implique l'activation de la phospholipase C (PLC). La voie PLC génère de l'inositol trisphosphate (IP3) et du diacylglycérol (DAG), ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase C (PKC). La PKC est connue pour phosphoryler un large éventail de protéines cibles et, dans ce contexte, elle peut phosphoryler Vmn2r74, ce qui entraîne son activation.

D'autres substances chimiques, comme l'histamine, agissent par l'intermédiaire de leurs propres récepteurs pour activer également la voie PLC, avec les mêmes effets en aval impliquant la phosphorylation de Vmn2r74 médiée par la PKC. L'ionomycine facilite l'afflux d'ions calcium, qui sont des cofacteurs essentiels pour une variété de kinases dépendantes du calcium qui peuvent directement phosphoryler et activer Vmn2r74. Les composés inorganiques fluorure de sodium et chlorure d'aluminium peuvent modifier la signalisation intracellulaire, le fluorure de sodium activant les voies des protéines G et le chlorure d'aluminium augmentant les niveaux de calcium, ce qui peut conduire à l'activation de kinases telles que la PKA ou la PKC qui phosphorylent et activent Vmn2r74. La nicotine stimule directement les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine et la capsaïcine active les récepteurs TRPV1; ces deux phénomènes entraînent une augmentation du calcium intracellulaire qui, à son tour, active les kinases qui peuvent phosphoryler Vmn2r74. L'acide kaïnique et le glutamate, par leur action sur les récepteurs kaïniques et métabotropiques du glutamate respectivement, déclenchent des voies de signalisation qui aboutissent à l'activation de la PKC, qui phosphoryle et active la Vmn2r74. Ces substances chimiques, par le biais de mécanismes distincts, convergent toutes vers l'activation de kinases capables de phosphoryler et d'activer directement Vmn2r74.