Inhibiteurs VMAT 2

Les inhibiteurs courants de la VMAT 2 comprennent, entre autres, la tétrabénazine CAS 58-46-8, la réserpine CAS 50-55-5, l'α-méthyl-L-p-tyrosine CAS 672-87-7, l'halopéridol CAS 52-86-8 et le GBR-12909 CAS 67469-78-7.

Les inhibiteurs de VMAT2 (Vesicular Monoamine Transporter 2) sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent la fonction de la protéine VMAT2, responsable du transport des monoamines - telles que la dopamine, la sérotonine, la norépinéphrine et l'histamine - dans les vésicules synaptiques. La VMAT2 joue un rôle essentiel dans le stockage et la libération de ces neurotransmetteurs, car elle les conditionne dans des vésicules à l'intérieur des neurones pour les libérer ensuite dans la fente synaptique lors de la neurotransmission. En permettant le stockage adéquat et la libération régulée de ces neurotransmetteurs, VMAT2 est essentiel au maintien de l'équilibre et de la fonction des systèmes de neurotransmetteurs qui régulent l'humeur, la cognition et le contrôle moteur.

Les inhibiteurs de VMAT2 bloquent la capacité du transporteur à déplacer les monoamines dans les vésicules, perturbant ainsi le processus de stockage. Il en résulte une diminution de la disponibilité des neurotransmetteurs à libérer lors de la signalisation neuronale, ce qui peut affecter profondément la transmission synaptique et la fonction globale des voies de signalisation basées sur les monoamines. L'inhibition du VMAT2 peut entraîner des altérations dans la régulation des niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau et d'autres tissus, affectant les processus liés à la régulation de l'humeur, à la réponse au stress et aux fonctions autonomes. Les inhibiteurs de VMAT2 interagissent avec les sites de liaison du transporteur, empêchant l'absorption des neurotransmetteurs dans les vésicules et modulant finalement leur libération. L'étude des inhibiteurs de VMAT2 permet de mieux comprendre les mécanismes plus larges de régulation des neurotransmetteurs et aide à comprendre comment la perturbation du transport vésiculaire affecte les voies de signalisation des monoamines et les processus physiologiques associés.