VMAT 1 Activateurs

Les activateurs VMAT 1 courants comprennent, entre autres, la réserpine CAS 50-55-5, la tyramine, base libre CAS 51-67-2, la caféine CAS 58-08-2, la dobutamine CAS 34368-04-2 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs VMAT 1 constituent un groupe d'agents chimiques qui modulent la fonction du transporteur vésiculaire de monoamines 1 (VMAT 1), une protéine qui joue un rôle crucial dans la séquestration des monoamines du cytosol dans les vésicules synaptiques en vue de leur stockage et de leur libération ultérieure dans la fente synaptique. Les activateurs de VMAT 1 pourraient potentiellement améliorer la capacité du transporteur à conditionner des neurotransmetteurs tels que la dopamine, la noradrénaline et la sérotonine dans des vésicules, une étape critique de la neurotransmission.

Les activateurs directs du VMAT 1 peuvent se lier au transporteur et induire un changement de conformation qui augmente son affinité pour les substrats monoaminergiques ou son efficacité de transport. Ces produits chimiques pourraient interagir avec des sites régulateurs de la protéine VMAT 1, distincts du site de liaison du substrat, ce qui entraînerait une modulation allostérique de l'activité du transporteur. D'autre part, les activateurs directs pourraient imiter les substrats naturels du transporteur, mais avec une efficacité plus élevée ou un taux de dissociation plus faible, ce qui augmenterait le taux de transport global. Les activateurs indirects de VMAT 1 influencent l'activité de la protéine en modulant l'environnement cellulaire ou en affectant les voies de signalisation qui régulent l'expression et la fonction de VMAT 1. Il peut s'agir de molécules qui modifient l'état de phosphorylation de la VMAT 1, affectant ainsi son activité, ou de composés qui augmentent l'expression de la VMAT 1 en agissant sur les facteurs de transcription ou la stabilité de l'ARNm, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de protéines de transport dans la cellule.