Inhibiteurs VKOR
Les inhibiteurs courants du VKOR comprennent, entre autres, la warfarine sodique CAS 129-06-6, le dicoumarol CAS 66-76-2 et le phenprocoumon CAS 435-97-2.
Les inhibiteurs de VKOR constituent un groupe diversifié de produits chimiques qui ciblent principalement le cycle de la vitamine K et la cascade de la coagulation, affectant indirectement le rôle de VKOR dans l'activation des facteurs de coagulation. Parmi eux, la warfarine est l'inhibiteur du VKOR le plus connu et le plus largement utilisé, car il interfère avec le recyclage de la vitamine K, qui est essentielle à l'activation des facteurs de coagulation. Le brodifacoum et le dicoumarol, souvent utilisés comme rodenticides, exercent leurs effets inhibiteurs en perturbant le recyclage de la vitamine K, ce qui entraîne une carence en facteurs de coagulation actifs.
Dans le domaine des anticoagulants, des substances telles que le rivaroxaban, l'acénocoumarol, le phenprocoumon et la fluindione jouent un rôle essentiel. Le rivaroxaban, par exemple, inhibe directement le facteur Xa, ce qui affecte la cascade de la coagulation et a un impact indirect sur l'activation des facteurs de coagulation médiée par VKOR. Les dérivés de la coumarine, comme l'acénocoumarol et le phenprocoumon, entravent le recyclage de la vitamine K, interférant ainsi avec la fonction du VKOR. Les héparines de faible poids moléculaire telles que l'énoxaparine et l'héparine, ainsi que les inhibiteurs directs de la thrombine tels que l'argatroban et la bivalirudine, influencent aussi indirectement le VKOR. L'énoxaparine inhibe le facteur Xa, affectant la cascade de la coagulation, tandis que l'héparine empêche la formation de thrombine, influençant l'activation des facteurs de coagulation. L'argatroban et la bivalirudine sont des inhibiteurs directs de la thrombine, modifiant la cascade de la coagulation et affectant indirectement l'activation des facteurs de coagulation médiée par le VKOR.
Fondaparinux, un inhibiteur sélectif du facteur Xa, complète le groupe des inhibiteurs du VKOR. Il affecte indirectement l'activation du facteur de coagulation médiée par VKOR en modifiant la cascade de la coagulation. Collectivement, ces produits chimiques mettent en lumière l'interaction complexe entre le VKOR, le cycle de la vitamine K et la cascade de la coagulation, et donnent un aperçu des possibilités de modulation de la fonction du VKOR.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Warfarin Sodium | 129-06-6 | sc-204941 sc-204941A | 1 g 10 g | $32.00 $72.00 | 3 | |
La warfarine sodique agit comme un puissant inhibiteur du VKOR, présentant un mécanisme d'action unique par son interaction avec l'époxyde réductase de la vitamine K. Ce composé forme des complexes stables avec l'enzyme. Ce composé forme des complexes stables avec l'enzyme, perturbant la régénération de la vitamine K et influençant la carboxylation des facteurs de coagulation. Ses caractéristiques structurelles permettent une liaison sélective, tandis que son profil cinétique révèle un taux de dissociation lent, contribuant à des effets prolongés dans les voies biochimiques. La solubilité du composé dans divers milieux a également un impact sur sa distribution et sa dynamique d'interaction dans les systèmes biologiques. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
La warfarine fonctionne comme un inhibiteur sélectif de la vitamine K époxyde réductase (VKOR), en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui entravent l'activité de l'enzyme. Cette inhibition modifie l'état d'oxydoréduction de la vitamine K, ce qui affecte la synthèse des protéines dépendantes de la vitamine K. La stéréochimie du composé joue un rôle crucial dans son affinité de liaison, tandis que ses voies métaboliques impliquent les enzymes du cytochrome P450, ce qui influence sa pharmacocinétique et sa biodisponibilité. En outre, la lipophilie de la warfarine affecte sa répartition dans les membranes biologiques, ce qui a un impact sur son comportement global dans des environnements biologiques complexes. | ||||||
Acenocoumarol | 152-72-7 | sc-217560 | 25 mg | $191.00 | 1 | |
L'acénocoumarol agit comme un puissant inhibiteur de la vitamine K époxyde réductase (VKOR), perturbant la fonction de l'enzyme par des interactions spécifiques qui modifient l'équilibre redox de la vitamine K. Sa structure moléculaire unique permet une dynamique de liaison distincte, influençant l'efficacité catalytique de l'enzyme. Le profil métabolique du composé est caractérisé par des interactions avec diverses isoformes du cytochrome P450, qui modulent sa clairance et sa biodisponibilité. En outre, les propriétés de solubilité de l'acénocoumarol affectent sa distribution dans les systèmes biologiques, contribuant à son comportement global dans les voies métaboliques. | ||||||