VGLUT1 Activateurs

Les activateurs VGLUT1 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le β-estradiol CAS 50-28-2, la corticostérone CAS 50-22-6, le cholécalciférol CAS 67-97-0 et l'adénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 60-92-4.

VGLUT1, ou Vesicular Glutamate Transporter 1, est une protéine centrale du système nerveux central, codée par le gène SLC17A7. Ce transporteur fait partie intégrante du bon fonctionnement de la transmission synaptique excitatrice, car il est responsable de l'encapsulation du glutamate, le neurotransmetteur excitateur le plus répandu, dans les vésicules synaptiques en vue de la communication neuronale. L'expression de VGLUT1 n'est pas uniforme dans le cerveau; sa concentration est plus élevée dans les zones associées aux fonctions cognitives, telles que le cortex cérébral et l'hippocampe. La modulation précise de l'expression du VGLUT1 est essentielle au maintien de l'équilibre délicat entre l'excitation et l'inhibition neuronales, qui est indispensable au fonctionnement normal du cerveau et à la plasticité. Les niveaux d'expression de ce transporteur sont influencés par divers signaux intracellulaires et extracellulaires qui reflètent l'état fonctionnel et l'activité métabolique des neurones.

L'expression de VGLUT1 peut être influencée par une série de composés chimiques, considérés comme des activateurs. Par exemple, l'acide rétinoïque, un métabolite de la vitamine A, joue un rôle important dans le développement des neurones et est connu pour favoriser l'expression de divers gènes au sein du système nerveux, y compris ceux impliqués dans la fonction des neurotransmetteurs. De même, on a observé que l'estradiol, un œstrogène puissant, stimule l'expression des gènes liés à l'activité synaptique. D'autres composés tels que la corticostérone, une hormone libérée en réponse au stress, et la vitamine D3, qui intervient dans de nombreux processus de régulation au sein de l'organisme, y compris dans la fonction cérébrale, ont été associés à l'augmentation de l'expression de la VGLUT1. Des molécules intracellulaires telles que l'AMPc, un second messager au sein des cellules, peuvent également déclencher des cascades de signalisation qui renforcent l'expression de la VGLUT1. Ces composés et leur implication dans les processus neuronaux mettent en évidence l'environnement réglementaire complexe qui régit les systèmes de neurotransmetteurs, y compris les mécanismes complexes qui contrôlent la disponibilité et la fonction de VGLUT1 dans le cerveau.