Inhibiteurs V2R11
Les inhibiteurs V2R11 courants comprennent, sans s'y limiter, le Losartan CAS 114798-26-4, l'Eprosartan CAS 133040-01-4, le Telmisartan CAS 144701-48-4, le Valsartan CAS 137862-53-4 et l'Irbesartan CAS 138402-11-6.
Les inhibiteurs chimiques de V2R11 comprennent une variété de composés qui interagissent avec le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) en différents points pour inhiber l'activité de cette protéine. L'olmésartan, le losartan, l'éprosartan, le telmisartan, le valsartan, l'irbesartan, le candésartan, l'azilsartan et le fimasartan sont tous des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA) qui bloquent directement le récepteur de l'angiotensine II de type 1. Ce récepteur, lorsqu'il est activé par l'angiotensine II, peut augmenter l'activité du V2R11, entre autres effets. En empêchant l'angiotensine II de se lier à son récepteur, ces ARA peuvent réduire l'activité du V2R11. L'aliskiren agit en amont du SRAA en inhibant la rénine, qui est responsable de la conversion de l'angiotensinogène en angiotensine I, le précurseur de l'angiotensine II. La formation d'angiotensine II étant moindre, l'activation du récepteur de l'angiotensine II et l'augmentation subséquente de l'activité V2R11 sont réduites.
L'éplérénone et la spironolactone agissent à un autre niveau du SRAA en bloquant les récepteurs de l'aldostérone. L'aldostérone peut moduler l'activité de V2R11 indirectement par ses effets sur la rétention de sodium et d'eau. En antagonisant les récepteurs de l'aldostérone, l'éplérénone et la spironolactone inhibent l'action de l'aldostérone, ce qui entraîne une diminution de l'activité du V2R11. Tous ces inhibiteurs chimiques, en bloquant différents composants du SRAA, contribuent à la régulation de l'activité du V2R11. Chaque produit chimique a une affinité de liaison et une sélectivité uniques pour sa cible, ce qui détermine l'étendue et la durée de l'inhibition du V2R11. Ensemble, ces inhibiteurs constituent une vaste approche de la modulation de l'activité de V2R11 par l'interférence avec le système RAAS.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan est un autre ARA qui fonctionne de manière similaire à l'olmésartan en bloquant le récepteur de l'angiotensine II de type 1. Grâce à ce blocage, le Losartan inhibe la cascade de signalisation initiée par l'angiotensine II, réduisant potentiellement l'activité des protéines en aval comme V2R11 qui sont impliquées dans l'homéostasie de la pression artérielle et l'équilibre des fluides. | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | $166.00 | 1 | |
L'éprosartan est un ARA qui inhibe sélectivement la liaison de l'angiotensine II à son récepteur. Cette inhibition perturbe la voie de l'angiotensine II, entraînant une diminution de l'activité de protéines comme V2R11 impliquées dans la régulation de la vasoconstriction et de la sécrétion d'aldostérone. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
Le telmisartan est un ARA connu pour sa forte affinité pour le récepteur de l'angiotensine II. Il inhibe la signalisation induite par l'angiotensine II, ce qui pourrait réduire l'activité de V2R11 en empêchant les effets en aval de l'angiotensine II sur la pression artérielle et l'équilibre des fluides. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Le valsartan est un ARA qui inhibe les récepteurs de l'angiotensine II, ce qui entraîne une réduction de l'action de l'angiotensine II. Cette inhibition devrait réguler à la baisse l'activité de protéines telles que V2R11 qui sont impliquées dans les réponses physiologiques à l'angiotensine II, comme la régulation de la pression artérielle et la réabsorption de l'eau. | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
L'irbésartan est un ARA qui empêche l'angiotensine II d'interagir avec son récepteur. En bloquant ce récepteur, l'irbésartan diminue probablement l'activité de protéines comme V2R11 qui font partie des mécanismes de régulation de la pression sanguine et de l'équilibre des fluides liés à l'angiotensine II. | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
Le candésartan est un ARA qui se lie au récepteur de l'angiotensine II et inhibe son action. Ce blocage peut diminuer l'activité de V2R11 en empêchant les effets vasoconstricteurs et sécréteurs d'aldostérone normalement stimulés par l'angiotensine II. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
L'azilsartan est un ARA qui inhibe les effets de l'angiotensine II en bloquant son récepteur. Par conséquent, les protéines comme V2R11 qui sont impliquées dans la réponse à l'angiotensine II devraient avoir une activité réduite, ce qui a un impact sur la pression artérielle et la régulation des fluides. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
L'éplérénone est un antagoniste sélectif du récepteur de l'aldostérone qui inhibe l'action de l'aldostérone, une hormone qui peut affecter indirectement des protéines comme V2R11 par la régulation de la rétention de sodium et d'eau. En antagonisant les récepteurs de l'aldostérone, l'éplérénone devrait inhiber l'activité de V2R11 liée à l'équilibre des fluides et au contrôle de la pression artérielle. | ||||||