V1RC20 Activateurs

Les activateurs V1RC20 courants comprennent, sans s'y limiter, l'Adénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 60-92-4, le Calcium CAS 7440-70-2, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9 et le Chlorhydrate d'Isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs chimiques de V1RC20 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par diverses voies de signalisation. L'AMPc, un messager secondaire, peut stimuler la protéine kinase A (PKA), qui est connue pour phosphoryler des protéines cibles. Lorsque la PKA phosphoryle le V1RC20, il en résulte une activation de la protéine. De même, la forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer le V1RC20. L'adrénaline et l'isoprotérénol, qui se lient tous deux aux récepteurs bêta-adrénergiques, peuvent augmenter l'AMPc dans les cellules, ce qui entraîne à nouveau la phosphorylation de V1RC20 par la PKA. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), une autre enzyme capable de phosphoryler V1RC20, ce qui suggère un rôle dans l'activation fonctionnelle de cette protéine. L'histamine, par le biais de l'activation de la PLC médiée par son récepteur, conduit à la production d'IP3 et à la libération subséquente d'ions calcium. Cette augmentation du calcium intracellulaire peut activer la PKC, qui peut alors phosphoryler et activer V1RC20.

Outre ces voies, d'autres substances chimiques peuvent également activer le V1RC20 par le biais de différents mécanismes. Les ions calcium peuvent activer la calmoduline, qui active ensuite des kinases telles que CaMKII. CaMKII a la capacité de phosphoryler le V1RC20, ce qui entraîne son activation. La sérotonine et le glutamate agissent par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs pour augmenter le calcium intracellulaire, ce qui active la PKC ou CaMKII, conduisant finalement à la phosphorylation et à l'activation de V1RC20. La capsaïcine et la nicotine, en stimulant leurs récepteurs respectifs, provoquent un afflux de calcium qui active des kinases capables de phosphoryler V1RC20. Enfin, l'ATP est essentiel à la phosphorylation car il fournit les groupes phosphates que les kinases utilisent pour phosphoryler les protéines. La présence d'ATP est donc cruciale pour l'activation des kinases capables de phosphoryler et d'activer V1RC20, soulignant son rôle d'activateur indirect par son implication dans les processus de phosphorylation médiés par les kinases.