Inhibiteurs V1RC19
Les inhibiteurs courants du V1RC19 comprennent, entre autres, la ribavirine CAS 36791-04-5, le sofosbuvir CAS 1190307-88-0, le zinc CAS 7440-66-6, la chloroquine CAS 54-05-7 et l'hydroxychloroquine CAS 118-42-3.
Les inhibiteurs de V1RC19 sont une classe de composés chimiques qui ont été identifiés pour leur interaction moléculaire spécifique avec une cible particulière connue sous le nom de V1RC19, une protéine ou une enzyme qui joue un rôle central dans certaines voies biochimiques. Les inhibiteurs sont conçus pour se lier au site actif ou à une autre région critique de la protéine V1RC19, inhibant ainsi sa fonction naturelle au sein du système biologique. La structure de ces inhibiteurs est souvent complexe, reflétant la nécessité d'un haut degré de spécificité pour garantir qu'ils interagissent avec la protéine V1RC19 de la manière prévue sans affecter d'autres protéines ou enzymes au sein du système. Cette spécificité est obtenue grâce à un processus de conception minutieux qui peut impliquer l'identification de poches de liaison uniques ou de sites allostériques sur la protéine V1RC19 qui ne sont pas présents sur d'autres protéines.
Le développement d'inhibiteurs du V1RC19 implique des recherches approfondies sur la structure et la fonction de la protéine V1RC19, y compris sa conformation tridimensionnelle, la dynamique de son site actif et son rôle dans sa voie biologique respective. En comprenant ces éléments, les chimistes peuvent concevoir des inhibiteurs qui sont non seulement puissants dans leur action, mais qui présentent également une grande sélectivité, minimisant les interactions avec d'autres protéines et réduisant la probabilité d'effets hors cible. Les inhibiteurs de la protéine V1RC19 sont généralement caractérisés par leur affinité de liaison, qui mesure l'intensité et l'efficacité de leur liaison à la protéine V1RC19, ainsi que par leurs propriétés cinétiques, telles que la rapidité avec laquelle ils se lient à la cible et s'en dissocient. L'architecture moléculaire de ces inhibiteurs comprend souvent des groupements qui imitent le substrat naturel de la protéine V1RC19 ou qui interagissent avec des résidus d'acides aminés clés dans le site de liaison, ce qui permet à l'inhibiteur de rivaliser efficacement avec le substrat naturel pour se lier à la protéine V1RC19.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
Cet analogue nucléosidique synthétique interfère avec la réplication des virus à ARN en inhibant l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui conduit à une déplétion de la guanosine triphosphate et entrave la réplication du V1RC19. | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $143.00 | 1 | |
Le sofosbuvir est métabolisé en une forme triphosphate analogue à l'uridine active qui inhibe la protéine NS5B, une ARN polymérase dépendante de l'ARN viral, qui est cruciale pour la réplication du V1RC19. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc sont connus pour inhiber l'activité de l'ARN polymérase ARN-dépendante, une enzyme essentielle pour la réplication du V1RC19. L'acétate de zinc peut agir comme une source d'ions zinc, inhibant ainsi potentiellement l'activité du V1RC19. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour augmenter le pH endosomal, ce qui peut inhiber la fusion virus-cellule, une étape essentielle du cycle de vie du V1RC19. En bloquant l'entrée, elle empêche indirectement le V1RC19 d'entamer son processus de réplication. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
Comme la chloroquine, l'hydroxychloroquine augmente le pH endosomal et inhibe la glycosylation des récepteurs cellulaires du SRAS-CoV-2. Cela empêche le virus de pénétrer dans les cellules hôtes, réduisant ainsi l'activité du V1RC19. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
Il a été démontré que l'ivermectine inhibe les protéines de transport nucléaire importin α/β1, qui font partie d'un processus de transport intracellulaire critique que des virus comme V1RC19 détournent pour favoriser l'infection. L'inhibition de cette voie diminue l'activité de V1RC19. | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | $129.00 | 6 | |
Le lopinavir est un inhibiteur de protéase qui peut entraver le traitement des polyprotéines virales, essentielles à la maturation du V1RC19. Sans traitement approprié, le V1RC19 reste non infectieux. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Le ritonavir agit comme un amplificateur pharmacocinétique du lopinavir en inhibant l'enzyme cytochrome P450 3A4 qui métabolise le lopinavir, ce qui entraîne une augmentation des taux de lopinavir et une inhibition potentialisée de la maturation du V1RC19. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
L'apilimod inhibe la kinase PIKfyve, qui est impliquée dans la production de phosphatidylinositol 3-phosphate nécessaire à la formation précoce des endosomes. Le V1RC19 a besoin d'endosomes pour entrer dans la cellule et se répliquer, de sorte que l'inhibition de ce processus peut réduire son activité. | ||||||
Nitazoxanide | 55981-09-4 | sc-212397 | 10 mg | $122.00 | 1 | |
Le nitazoxanide interfère avec l'enzyme pyruvate:ferredoxine oxydoréductase, qui est essentielle dans le métabolisme énergétique anaérobie. Bien qu'il ne soit pas directement lié au V1RC19, on suppose que la perturbation des processus cellulaires de l'hôte peut indirectement inhiber la réplication du V1RC19. | ||||||