Inhibiteurs UTY

Les inhibiteurs courants de l'UTY comprennent, entre autres, GSK-J4 CAS 1373423-53-0, Methylstat CAS 1310877-95-2, Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8 and GSK126.

Les inhibiteurs de l'UTY sont principalement axés sur la modulation de la déméthylation des histones et des processus de remodelage de la chromatine. Étant donné la nature unique de l'UTY en tant que protéine dont l'activité déméthylasique est débattue, l'inhibition directe est un défi. L'accent est plutôt mis sur les composés qui ont un impact sur les voies connexes, influençant potentiellement la fonction de l'UTY. JIB-04, GSK-J4 et IOX1 sont des exemples d'inhibiteurs qui ciblent une série d'histones déméthylases. Ces composés peuvent affecter indirectement l'UTY en modifiant le paysage de la méthylation des histones, ce qui pourrait à son tour influencer la structure de la chromatine et les schémas d'expression des gènes. GSK-J4, par exemple, est connu pour son action inhibitrice sur les déméthylases H3K27 et pourrait avoir un impact sur la fonction de l'ATS par le biais de modifications plus larges de la chromatine.

Methylstat et ML324, qui ciblent initialement les histone-déméthylases JMJD2, pourraient également influencer indirectement l'UTY en modifiant les états de méthylation des histones. De même, le DMOG et la PBIT, qui inhibent respectivement les prolyl hydroxylases et JARID1B, pourraient avoir des effets indirects sur l'UTY en affectant les voies cellulaires liées à la détection de l'oxygène et au remodelage de la chromatine. Le LLY-507 et l'EPZ-5676 (Pinometostat) ciblent des lysines méthyltransférases spécifiques (SMYD2 et DOT1L, respectivement) et peuvent influencer indirectement le rôle de l'UTY dans la régulation des gènes et l'architecture de la chromatine. GSK126, un inhibiteur d'EZH2, et CPI-455, un inhibiteur de KDM5, font également partie de cette catégorie et pourraient avoir un impact sur la fonction de l'UTY en modifiant les schémas d'expression des gènes par le biais de changements dans la méthylation des histones. ORY-1001 (Iadademstat), un inhibiteur sélectif de LSD1, est un composé qui peut avoir des effets indirects sur l'ASI par son influence sur la modification de la chromatine et la régulation des gènes.