UPLP Activateurs

Les activateurs courants de l'UPLP comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Les activateurs chimiques de l'UPLP peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par diverses voies de signalisation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate est l'un de ces activateurs qui cible la protéine kinase C (PKC), qui à son tour phosphoryle et active l'UPLP. De même, la forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler l'UPLP, ce qui conduit à son activation. Un autre activateur, l'Ionomycine, agit en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, ce qui active les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK). Ces kinases sont capables de phosphoryler l'UPLP, ce qui entraîne son activation. La thapsigargin agit en induisant un stress du réticulum endoplasmique, qui conduit à la libération de calcium et à l'activation subséquente des CaMK, avec un effet en aval sur l'activation de l'UPLP par la phosphorylation.

L'analogue synthétique de l'AMPc, le Dibutyryl-cAMP, imite l'action de l'AMPc et active la PKA, qui phosphoryle et active l'UPLP. L'acide okadaïque, un inhibiteur connu des protéines phosphatases, maintient indirectement l'UPLP dans un état activé en inhibant le processus de déphosphorylation. La pyrithione de zinc induit un stress oxydatif, activant les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent alors phosphoryler et activer l'UPLP. L'anisomycine, par l'activation de la voie des MAP kinases, conduit à l'activation de kinases en aval qui peuvent phosphoryler l'UPLP. L'acide phosphatidique joue un rôle dans l'activation de la signalisation mTOR, qui est impliquée dans la phosphorylation et l'activation de l'UPLP. Le gallate d'épigallocatéchine active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) qui, une fois activée, peut phosphoryler l'UPLP, ce qui conduit à son activation. Le bisphénol A perturbe les voies de signalisation kinase normales, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation de l'UPLP. Enfin, la caliculine A, comme l'acide okadaïque, inhibe les protéines phosphatases et maintient l'état phosphorylé et activé de l'UPLP. Chacun de ces produits chimiques active des kinases spécifiques ou des voies de signalisation qui convergent vers la phosphorylation et l'activation conséquente de l'UPLP, ce qui démontre la diversité des mécanismes moléculaires qui peuvent réguler la fonction des protéines.