Inhibiteurs UBE2CBP
Les inhibiteurs courants de l'UBE2CBP comprennent, entre autres, l'E-64 CAS 66701-25-5, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs chimiques de l'UBE2CBP peuvent perturber sa fonction dans le processus d'ubiquitination par divers mécanismes d'action. L'E-64, en tant qu'inhibiteur de protéases à cystéine, peut se lier de manière irréversible au site actif de certaines protéases, ce qui pourrait entraver les activités protéolytiques essentielles à la voie d'ubiquitination à laquelle participe l'UBE2CBP. Cette inhibition pourrait empêcher le clivage des liaisons peptidiques, une étape critique qui précède le marquage des protéines en vue de leur dégradation. De même, le MG132 et la Lactacystine, deux inhibiteurs du protéasome, peuvent conduire à l'accumulation de protéines polyubiquitinées dans la cellule. En inhibant la capacité du protéasome à dégrader ces protéines, ils augmentent la concentration de substrats ubiquitinés, ce qui peut saturer l'UBE2CBP et limiter sa capacité à ajouter de l'ubiquitine à de nouvelles protéines. La clasto-lactacystine β-lactone fonctionne de manière comparable, entravant le protéasome et conduisant potentiellement à un excès de substrats qui pourraient monopoliser la capacité de l'UBE2CBP à poursuivre l'ubiquitination.
L'ALLN, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la calpaïne, a également la capacité d'inhiber le protéasome, stabilisant ainsi les protéines qui seraient autrement ubiquitinées et dégradées. Cet effet peut inhiber indirectement l'UBE2CBP en affectant le cycle d'ubiquitination. L'époxomicine, le Velcade (Bortezomib), le Carfilzomib, l'Oprozomib et le MLN9708 (Ixazomib) sont tous des inhibiteurs sélectifs du protéasome qui peuvent provoquer une accumulation de protéines ubiquitinées dans la cellule. Cette accumulation peut effectivement restreindre l'accès de l'UBE2CBP aux substrats, car le processus d'ubiquitination et de dégradation qui s'ensuit devient un goulot d'étranglement. Enfin, Pyr-41 et HBX 41108 ciblent l'étape d'activation de l'ubiquitine en amont, Pyr-41 inhibant l'enzyme d'activation de l'ubiquitine E1 et HBX 41108 inhibant l'enzyme d'activation de l'ubiquitine E1. En bloquant l'activation de l'ubiquitine, ces inhibiteurs peuvent réduire la disponibilité de l'ubiquitine pour l'activité enzymatique de l'UBE2CBP, limitant ainsi sa fonction dans la cascade d'ubiquitination. Chaque inhibiteur, par son mécanisme unique, peut influencer l'efficacité de l'UBE2CBP dans la voie ubiquitine-protéasome.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un puissant inhibiteur irréversible de cystéine protéase qui peut inhiber l'activité de l'UBE2CBP en empêchant le clivage des liaisons peptidiques dans les substrats nécessaires aux processus d'ubiquitination, dans lesquels l'UBE2CBP est impliquée. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut inhiber la dégradation des protéines polyubiquitinées, augmentant ainsi potentiellement la compétition entre les substrats pour l'UBE2CBP et inhibant indirectement sa fonction de marquage des protéines pour la dégradation. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui pourrait saturer le système ubiquitine-protéasome et inhiber indirectement la fonction de l'UBE2CBP en écrasant sa capacité à traiter des substrats supplémentaires. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait inhiber indirectement l'activité de l'UBE2CBP en réduisant sa capacité à ubiquitiner de nouveaux substrats en raison de l'accumulation de protéines déjà ubiquitinées. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome bien connu qui peut conduire à l'accumulation de protéines polyubiquitinées, inhibant potentiellement l'activité de l'UBE2CBP de manière indirecte en limitant son accès aux substrats pour l'ubiquitination en raison de la compétition avec les protéines déjà ubiquitinées et accumulées. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un autre inhibiteur du protéasome qui peut provoquer l'accumulation de protéines polyubiquitinées, inhibant potentiellement de manière indirecte la fonction d'ubiquitination de l'UBE2CBP en augmentant les niveaux de substrats déjà liés à l'ubiquitine et en limitant ainsi le pool de substrats disponibles pour l'ubiquitination par l'UBE2CBP. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale qui peut inhiber la dégradation des protéines polyubiquitinées, ce qui pourrait entraîner une inhibition indirecte de l'UBE2CBP en conduisant à une saturation de la voie du protéasome et en limitant le processus d'ubiquitination dans lequel l'UBE2CBP est impliquée. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines polyubiquitinées, inhibant indirectement la fonction de l'UBE2CBP en provoquant un arriéré dans la voie du protéasome, ce qui pourrait réduire l'efficacité de l'ubiquitination de nouveaux substrats médiée par l'UBE2CBP. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Le pyr-41 est un inhibiteur E1 de l'enzyme activant l'ubiquitine, qui peut inhiber indirectement l'UBE2CBP en empêchant l'étape initiale de l'activation de l'ubiquitine, réduisant ainsi la conjugaison de l'ubiquitine que l'UBE2CBP devrait normalement effectuer. | ||||||