UBAP1 Activateurs

Les activateurs courants de l'UBAP1 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, la lactacystine CAS 133343-34-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4 et l'ixazomib CAS 1072833-77-2.

Les activateurs de l'UBAP1 se réfèrent principalement aux inhibiteurs du protéasome. Le protéasome est une machinerie protéique complexe responsable de la dégradation des protéines ubiquitinées. Les inhibiteurs du protéasome, en bloquant ce processus de dégradation, entraînent une accumulation de protéines ubiquitinées dans les cellules. Cette accumulation augmente potentiellement la demande fonctionnelle de protéines comme UBAP1, qui sont impliquées dans le tri et le trafic de ces cargaisons ubiquitinées vers les lysosomes en vue de leur dégradation.

Le mécanisme d'action de ces inhibiteurs varie, mais ils se lient généralement aux sites protéolytiques du noyau 20S du protéasome, empêchant ainsi la dégradation des substrats protéiques. Cette inhibition peut être réversible ou irréversible en fonction de la nature chimique de l'inhibiteur. Par exemple, le bortézomib inhibe de manière réversible l'activité de type chymotrypsine du protéasome, tandis que le carfilzomib forme un complexe irréversible avec le protéasome. Les conséquences de l'inhibition du protéasome sont multiples et ont un impact sur de nombreux processus cellulaires. En empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, ces inhibiteurs peuvent provoquer l'accumulation de protéines qui sont normalement rapidement éliminées. Cette accumulation peut entraîner un stress cellulaire et l'activation de diverses voies de signalisation, notamment celles liées au tri et au trafic des protéines. Par conséquent, des protéines comme UBAP1, qui jouent un rôle dans la voie endosomale-lysosomale, peuvent devenir plus actives ou nécessiter des capacités fonctionnelles plus élevées pour gérer la charge accrue de protéines ubiquitinées.