TTLL5 Activateurs

Les activateurs TTLL5 courants comprennent, entre autres, le Taxol CAS 33069-62-4, l'Epothilone B synthétique CAS 152044-54-7 et le Laulimalide CAS 115268-43-4.

Les activateurs de TTLL5 englobent une collection de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de TTLL5 par leurs effets sur la dynamique des microtubules. Le paclitaxel est un agent stabilisateur de microtubules bien connu qui favorise la polymérisation de la tubuline et stabilise les microtubules contre la dépolymérisation, ce qui peut indirectement affecter l'activité de protéines telles que TTLL5. TTLL5 (tubulin tyrosine ligase-like family, member 5) est impliquée dans la modification post-traductionnelle de la tubuline, en particulier la polyglutamylation, qui est importante pour la fonction et la stabilité des microtubules. En stabilisant les microtubules, le paclitaxel peut améliorer la disponibilité du substrat pour TTLL5, facilitant ainsi potentiellement son activité enzymatique sur les microtubules modifiés. La polyglutamylation de TTLL5 qui en résulte pourrait stabiliser davantage les interactions entre les microtubules et les protéines associées aux microtubules, influençant ainsi les processus cellulaires tels que le transport intracellulaire, la division cellulaire et les voies de signalisation.

De même, l'épothilone B, le péloruside A et le laulimalide sont également des agents stabilisateurs des microtubules, bien qu'ils se lient à des sites différents sur le polymère de tubuline. Leur effet stabilisateur sur les microtubules peut également conduire à une polyglutamylation accrue par TTLL5, car ces médicaments renforcent l'intégrité des microtubules et peuvent empêcher la dépolymérisation. Cette stabilisation peut conduire à un délai plus long pendant lequel TTLL5 peut agir sur les microtubules, augmentant potentiellement le degré de modification de la polyglutamylation. La modification accrue des microtubules par TTLL5 pourrait à son tour influencer la dynamique des microtubules et affecter divers processus cellulaires en aval.