Inhibiteurs TSR-1

Les inhibiteurs courants de la TSR-1 comprennent, entre autres, l'halopéridol CAS 52-86-8, la wortmannine CAS 19545-26-7, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de la TSR-1 englobent une variété de composés qui peuvent avoir un impact sur différentes voies de signalisation essentielles à l'activité de la TSR-1. L'halopéridol, en ciblant les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), inhibe les voies de signalisation en aval qui sont potentiellement importantes pour les interactions de régulation du TSR-1. De même, la wortmannine et le LY294002 sont des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), ce qui entraîne une perturbation de la signalisation de la voie PI3K/AKT, qui est probablement cruciale pour la fonction du TSR-1. La rapamycine, un inhibiteur de la kinase mTOR, peut également réduire l'activité des protéines en aval de la voie PI3K/AKT/mTOR, qui peut être nécessaire à l'activité du TSR-1.

En outre, la voie MEK/ERK est une autre cible pour la régulation de l'activité du TSR-1, le PD98059 et l'U0126 agissant comme inhibiteurs de différents composants de cette voie, diminuant potentiellement l'activité des protéines qui fonctionnent en aval. Le SB203580, qui cible la MAP kinase p38, et le SP600125, un inhibiteur de la kinase c-Jun N-terminale (JNK), peuvent interférer avec les voies de signalisation de la réponse au stress et de l'apoptose, respectivement. Cette interférence peut perturber les processus qui contribuent à l'activité de la TSR-1. L'inhibition de la protéine kinase associée à Rho (ROCK) par Y-27632 peut affecter la motilité cellulaire et la signalisation liée à la structure, qui peuvent être impliquées dans la régulation de la TSR-1. En outre, Go6983 et GF109203X, deux inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), peuvent perturber les voies de signalisation médiées par la PKC qui pourraient être essentielles à la fonction de la TSR-1. Enfin, PP2, un inhibiteur des kinases de la famille Src, peut avoir un impact sur les voies de signalisation de la croissance et de la différenciation cellulaires, qui sont importantes pour la fonction de TSR-1.