Inhibiteurs TSPYL6

Les inhibiteurs courants de TSPYL6 comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la Chaetocin CAS 28097-03-2 et le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

TSPYL6, qui joue un rôle central dans la liaison à la chromatine, la liaison aux histones et l'assemblage des nucléosomes, interagit de manière complexe avec le paysage chromatinien, un environnement dynamique influencé par une multitude de modifications post-traductionnelles sur les histones. Cette vaste gamme de modifications détermine la structure de la chromatine et, par conséquent, la capacité de protéines telles que TSPYL6 à se lier et à fonctionner. Les inhibiteurs de TSPYL6 visent à ajuster la structure de la chromatine ainsi que la liaison et l'activité de TSPYL6. Des produits chimiques tels que la trichostatine A et le SAHA, des inhibiteurs de l'histone désacétylase, modifient les niveaux d'acétylation de l'histone, tandis que des agents tels que la chaétocine et le BIX-01294 inhibent spécifiquement les histones méthyltransférases. Ce faisant, ils induisent des changements dans l'architecture de la chromatine, ce qui peut influencer les sites de liaison et les activités des protéines qui dépendent de cette structure, y compris TSPYL6.

Par ailleurs, certains composés abordent la question de manière plus indirecte, mais leur influence n'en est pas moins efficace. Par exemple, la 5-Azacytidine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, a un impact sur les schémas de méthylation de l'ADN et, par extension, sur la structure de la chromatine. Des composés tels que le DRB, qui cible l'ARN polymérase II, et la mimosine, un inhibiteur de la réplication de l'ADN, influencent des aspects plus larges de la dynamique de la chromatine. L'inclusion d'agents tels que JQ1, un inhibiteur de la bromodomaine BET, élargit encore le champ d'application, car ils ciblent les protéines lectrices de la chromatine qui reconnaissent et se lient à des modifications spécifiques des histones.