Inhibiteurs TRH-R2

Les inhibiteurs courants de la TRH-R2 comprennent, entre autres, l'atosiban CAS 90779-69-4, le losartan CAS 114798-26-4, le chlorhydrate de yohimbine CAS 65-19-0, le propranolol CAS 525-66-6 et la mifépristone CAS 84371-65-3.

Les inhibiteurs chimiques de la TRH-R2 agissent par divers mécanismes en ciblant les voies de signalisation et les récepteurs qui sont similaires ou connectés à ceux utilisés par la TRH-R2. L'atosiban agit en antagonisant les récepteurs de l'ocytocine, qui partagent la structure des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) avec la TRH-R2, inhibant ainsi potentiellement les voies de signalisation dans lesquelles la TRH-R2 s'engagerait normalement. De même, le Losartan bloque les récepteurs de l'angiotensine II et pourrait inhiber la TRH-R2 en entrant en compétition avec les mécanismes de signalisation médiés par les RCPG qui sont essentiels à la fonction de la TRH-R2. La naltrexone, antagoniste des récepteurs opioïdes, et la yohimbine, qui cible les récepteurs alpha-2 adrénergiques, perturbent toutes deux les cascades de signalisation en aval qui peuvent influencer l'activité de la TRH-R2. Une telle interférence avec le milieu de signalisation des RCPG peut diminuer la réponse fonctionnelle de la TRH-R2.

Dans le même ordre d'idées, la prazosine et le propranolol, qui bloquent respectivement les récepteurs alpha-1 et bêta-adrénergiques, sont capables de perturber les voies de signalisation qui peuvent être partagées avec l'activité de la TRH-R2 ou l'influencer. La cyproheptadine, qui a la capacité d'antagoniser les récepteurs de la sérotonine et de l'histamine, pourrait inhiber indirectement la TRH-R2 en bloquant les voies de signalisation des RCPG. La mifépristone, en antagonisant les récepteurs des glucocorticoïdes, peut modifier l'environnement de signalisation de la TRH-R2 et conduire à son inhibition. La phénoxybenzamine, par le biais d'un blocage alpha-adrénergique irréversible, et la chlorpromazine, en antagonisant les récepteurs de la dopamine, pourraient chacune créer des conditions défavorables à la signalisation de la TRH-R2. La méthiothepine et la spipérone, antagonistes non sélectifs de la sérotonine et de la dopamine, respectivement, peuvent inhiber la TRH-R2 en bloquant les voies de signalisation pertinentes pour la fonction des récepteurs couplés aux protéines G, diminuant ainsi la capacité de la TRH-R2 à propager son signal. Chacun de ces produits chimiques, en ciblant des voies spécifiques liées aux RCPG, peut contribuer à l'inhibition de la capacité de signalisation de TRH-R2.