Inhibiteurs TMEM49
Les inhibiteurs courants de la TMEM49 comprennent, entre autres, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, la chloroquine CAS 54-05-7, l'inhibiteur de l'autophagie 3-MA CAS 5142-23-4, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs chimiques de la TMEM49 peuvent agir par différents mécanismes pour perturber le processus autophagique dans lequel la TMEM49 est impliquée. La bafilomycine A1 agit en inhibant spécifiquement la H+-ATPase de type vacuolaire. Cette inhibition empêche l'acidification des autophagosomes, étape nécessaire à leur fusion avec les lysosomes, processus critique pour la maturation des autophagosomes dans lesquels opère TMEM49. De même, la chloroquine et son dérivé le plus puissant, l'hydroxychloroquine, augmentent le pH des lysosomes et des autophagosomes, ce qui interfère avec leur fonction. Cette augmentation du pH perturbe le flux autophagique, altérant ainsi la fonction de TMEM49 dans cette voie. Lys05, comme la chloroquine, perturbe également l'acidification des lysosomes et, de ce fait, inhibe l'autophagie, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de TMEM49 en affectant la voie et la fonction lysosomale associées à TMEM49.
D'autre part, la 3-Méthyladénine (3-MA) et la Wortmannine ciblent les premières étapes de la formation des autophagosomes par l'inhibition de la classe III PI3K et des phosphoinositides 3-kinases respectivement. Ces enzymes sont cruciales pour l'induction de l'autophagie, et leur inhibition entraîne une diminution de la formation des autophagosomes, là où le TMEM49 est censé fonctionner. Le LY294002, qui inhibe les PI3K de classe I, a un impact indirect sur l'autophagie, affectant ainsi la fonction du TMEM49 en perturbant les voies de signalisation qui régulent l'autophagie. Des composés tels que Spautin-1 et SAR405 inhibent l'autophagie en favorisant la dégradation des protéines liées à l'autophagie et l'inhibition sélective du complexe PIK3C3/Vps34, respectivement, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de la TMEM49. De plus, NSC 185058 perturbe la fonction de l'ATG4, nécessaire à la délipidation des protéines ATG8, un processus essentiel pour l'autophagie et par conséquent pour le rôle fonctionnel de TMEM49. Enfin, E64d inhibe les étapes finales de l'autophagie en inhibant la dégradation du contenu autolysosomal, ce qui entrave également la fonction de TMEM49 en empêchant l'achèvement du processus autophagique.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la H+-ATPase de type vacuolaire. En inhibant cette pompe, elle empêche l'acidification du lumen des autophagosomes, nécessaire à la fusion avec les lysosomes. Le TMEM49 est impliqué dans la formation des autophagosomes ; ainsi, l'inhibition de ce processus inhibera la fonction du TMEM49 dans la maturation des autophagosomes. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un inhibiteur connu de l'autophagie qui augmente le pH des lysosomes et des autophagosomes, affectant ainsi leur fonction. Le TMEM49 joue un rôle dans l'autophagie, et son inhibition par la chloroquine entraînerait une inhibition fonctionnelle du TMEM49 en perturbant le flux autophagique dans lequel le TMEM49 est impliqué. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-Méthyladénine (3-MA) inhibe la classe III PI3K, qui est cruciale pour l'initiation de la formation des autophagosomes. Le TMEM49 étant impliqué dans le processus d'autophagie, l'inhibition de la formation d'autophagosomes par le 3-MA entraînerait une inhibition fonctionnelle du TMEM49. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositide 3-kinases qui sont impliquées dans l'induction de l'autophagie. Le TMEM49 joue un rôle dans l'autophagie, et l'inhibition de la voie PI3K par la wortmannine inhiberait fonctionnellement le TMEM49 en empêchant la formation d'autophagosomes, où fonctionne le TMEM49. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe les PI3K de classe I, ce qui a un impact indirect sur l'autophagie. Étant donné que le TMEM49 fait partie du processus autophagique, l'inhibition de la PI3K par le LY294002 inhiberait la fonction du TMEM49 en perturbant les voies de signalisation qui régulent l'autophagie et donc la formation des autophagosomes où opère le TMEM49. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 favorise la dégradation des protéines liées à l'autophagie en inhibant les peptidases spécifiques de l'ubiquitine, USP10 et USP13, ce qui entraîne un blocage de l'autophagie. Le TMEM49 a besoin de l'autophagie pour fonctionner, la spautine-1 inhiberait donc fonctionnellement le TMEM49 en altérant le processus d'autophagie dans lequel il est impliqué. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405 est un inhibiteur puissant et sélectif du complexe PIK3C3/Vps34 qui est impliqué dans l'autophagie. L'inhibition de Vps34 par SAR405 conduirait à une inhibition fonctionnelle de TMEM49 car il interfère avec la maturation des autophagosomes, qui nécessite TMEM49. | ||||||
NSC 185058 | 39122-38-8 | sc-507531 | 1 mg | $85.00 | ||
NSC 185058 perturbe la fonction de l'ATG4, une enzyme nécessaire à l'autophagie, en empêchant la délipidation des protéines ATG8. Le TMEM49 fait partie de la machinerie autophagique, et l'inhibition de l'ATG4 par le NSC 185058 inhiberait la fonction du TMEM49 en entravant le processus autophagique dans lequel il est impliqué. | ||||||
Lys05 | 1391426-24-6 | sc-507532 | 5 mg | $140.00 | ||
Lys05 est un dérivé plus puissant de la chloroquine, qui perturbe également l'acidification lysosomale, inhibant ainsi l'autophagie. L'inhibition de l'autophagie par Lys05 inhiberait fonctionnellement le TMEM49 en perturbant la voie autophagique et la fonction lysosomale auxquelles le TMEM49 est associé. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'hydroxychloroquine, similaire à la chloroquine, inhibe l'autophagie en augmentant le pH lysosomal et en perturbant la fusion des autophagosomes. Le TMEM49, étant impliqué dans l'autophagie, serait fonctionnellement inhibé par l'hydroxychloroquine car elle entrave le processus autophagique qui facilite la fonction du TMEM49. | ||||||