TMEM28 Activateurs

Les activateurs TMEM28 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs de la TMEM28 englobent une variété de composés chimiques qui exercent leurs effets par le biais de différents mécanismes cellulaires afin d'améliorer l'activité de cette protéine transmembranaire. Un groupe d'activateurs agit en augmentant le niveau d'AMPc intracellulaire, un second messager essentiel impliqué dans un large éventail de cascades de signalisation. L'activation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc par ces composés entraîne la phosphorylation de diverses protéines, dont la TMEM28. Cette modification post-traductionnelle sert d'interrupteur régulateur, modifiant potentiellement la conformation, la localisation ou l'interaction de la protéine avec d'autres composants cellulaires, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. En outre, certains activateurs imitent ce signal intracellulaire en servant d'analogues de l'AMPc qui traversent la membrane cellulaire et s'engagent directement avec la PKA, rationalisant ainsi le processus d'activation. D'autres activateurs ciblent la voie de dégradation de l'AMPc, en inhibant spécifiquement les phosphodiestérases qui décomposent l'AMPc, maintenant ainsi des niveaux élevés de cette molécule messagère et perpétuant l'état d'activation du TMEM28.

Un autre groupe d'activateurs agit en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, un facteur essentiel dans de nombreuses voies de signalisation, y compris celles qui régulent la phosphorylation des protéines. Les ionophores qui transportent le calcium à travers la membrane cellulaire et les composés qui influencent l'activité des canaux calciques provoquent un afflux d'ions calcium dans le cytoplasme. Cet afflux de calcium peut activer une série de protéines kinases dépendantes du calcium, qui peuvent alors phosphoryler le TMEM28, entraînant son activation. En outre, les agents qui activent la protéine kinase C (PKC) pourraient influencer indirectement l'état de phosphorylation du TMEM28, soit par l'action directe de la PKC, soit par des événements de signalisation en aval déclenchés par l'activation de la PKC.