TMEM22 Activateurs

Les activateurs TMEM22 courants comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'uridine-5′-triphosphate, sel trisodique CAS 19817-92-6, l'ADP CAS 58-64-0 et la ouabaïne-d3 (majeure) CAS 630-60-4.

Les activateurs du TMEM22 agissent principalement en influençant les niveaux de calcium intracellulaire ou les voies qui entraînent la modification de ces niveaux. Ces composés, en influençant ces voies, peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de la TMEM22. Par exemple, la forskoline, un activateur de l'adénylyl cyclase, et l'IBMX, un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase, peuvent augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la protéine kinase A, qui à son tour peut phosphoryler et activer le TMEM22.

De même, l'UTP et l'ATP peuvent activer les récepteurs P2Y, entraînant la production d'IP3 et de DAG par la voie de la phospholipase C, ce qui renforce indirectement l'activité du TMEM22. En outre, d'autres composés comme la ouabaïne, la thapsigargin, l'A23187, la génistéine, le glyburide, le vérapamil, le BAPTA-AM et la nifédipine peuvent également influer sur les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui renforce l'activité fonctionnelle du TMEM22. Par exemple, la ouabaïne inhibe la pompe ATPase sodium-potassium, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, renforçant ainsi l'activité du TMEM22. La thapsigargin, un inhibiteur de la Ca2+ ATPase du réticulum sarco/endoplasmique, provoque une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui renforce l'activité du TMEM22.