Inhibiteurs TESSP2

Les inhibiteurs courants de TESSP2 comprennent, sans s'y limiter, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 et U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de TESSP2 peuvent affecter son activité par divers mécanismes impliquant l'interruption des voies de transduction du signal. La wortmannine et le LY294002 sont des inhibiteurs puissants de la voie PI3K/AKT, un mécanisme de signalisation crucial sur lequel TESSP2 peut compter pour fonctionner correctement. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques peuvent empêcher l'activation de l'AKT, une kinase qui phosphoryle un large éventail de substrats, dont potentiellement TESSP2 ou ses partenaires. Cette inhibition arrête effectivement la propagation des signaux nécessaires aux fonctions de TESSP2, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. La rapamycine, agissant en aval, inhibe spécifiquement la voie mTOR, qui est étroitement liée à la voie PI3K/AKT. L'inhibition de mTOR par la rapamycine pourrait perturber l'implication de TESSP2 dans les processus régulés par mTOR, tels que la synthèse des protéines et la prolifération cellulaire, ce qui entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle de TESSP2.

Ciblant également différents aspects de la signalisation cellulaire, le PD98059 et l'U0126 fonctionnent comme des inhibiteurs de la MEK. Ces inhibiteurs bloquent l'activation de la voie MEK/ERK, que TESSP2 pourrait utiliser. La prévention de l'activation de l'ERK par ces produits chimiques signifie que tout rôle joué par TESSP2 en réponse aux signaux médiés par l'ERK serait supprimé. La MAP kinase p38 est une autre cible, le SB203580 entravant son activité. La MAPK p38 étant impliquée dans les réponses au stress et la production de cytokines, l'inhibition de cette kinase par le SB203580 peut entraîner une réduction du rôle de TESSP2 dans ces réponses. De même, SP600125 inhibe la voie JNK, une voie de signalisation qui peut moduler la fonction de TESSP2 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines de la voie. Les kinases de la famille Src, ciblées par l'inhibiteur PP2, et les activités kinases à large spectre, y compris les kinases de la famille Src affectées par le Dasatinib, sont essentielles pour de multiples événements de phosphorylation. L'inhibition de ces kinases peut empêcher TESSP2 d'atteindre son état actif. Enfin, l'imatinib, l'erlotinib et le sorafenib ciblent des tyrosines kinases spécifiques telles que ABL, EGFR et RAF, respectivement.