Inhibiteurs TEM8

Les inhibiteurs courants de TEM8 comprennent, entre autres, le Cilengitide CAS 188968-51-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7, la Thalidomide CAS 50-35-1, la Cyclopamine CAS 4449-51-8 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de TEM8 influencent les voies de signalisation ou les processus cellulaires dans lesquels TEM8 est impliqué. Le cilengitide, par exemple, est un antagoniste des intégrines connu pour entraver l'adhésion et la migration cellulaires; étant donné que TEM8 est une molécule d'adhésion cellulaire, l'action du cilengitide peut avoir un effet inhibiteur sur l'expression fonctionnelle de TEM8. De même, le bortézomib perturbe l'homéostasie cellulaire en inhibant le système ubiquitine-protéasome, ce qui pourrait avoir un effet indirect sur TEM8, la protéine dépendant d'un environnement intracellulaire stable pour fonctionner correctement. Etant donné l'implication de TEM8 dans l'angiogenèse, l'action de la thalidomide peut interférer avec les voies médiées par TEM8. L'inhibition de la voie de signalisation Hedgehog par la cyclopamine est également un exemple de méthode indirecte d'impact sur le rôle de TEM8 dans la signalisation cellulaire. Les inhibiteurs de kinases tels que PD98059, LY294002, U0126 et SP600125 ciblent diverses kinases des voies MAPK/ERK, PI3K/AKT et JNK, qui sont toutes cruciales pour les événements de transduction du signal qui pourraient impliquer TEM8. La rapamycine inhibe mTOR, un régulateur clé de la croissance cellulaire, et peut donc affecter TEM8 indirectement. NSC23766 et Y27632 agissent en inhibant Rac1 et ROCK respectivement, tous deux impliqués dans la morphologie et la motilité des cellules, processus que TEM8 est connu pour influencer. GM6001, en inhibant les métalloprotéases de la matrice, affecte le remodelage de la matrice extracellulaire, où TEM8 joue également un rôle. L'inhibition indirecte de TEM8 par ces produits chimiques repose sur le principe que l'interférence avec les voies de signalisation ou les processus cellulaires dans lesquels TEM8 est impliqué peut réduire son activité ou son expression, malgré l'absence d'antagonistes chimiques directs ciblant spécifiquement TEM8.