Inhibiteurs TCR V α 8

Les inhibiteurs courants du TCR V α 8 comprennent, sans s'y limiter, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PP 2 CAS 172889-27-9 et le dasatinib CAS 302962-49-8.

La classe des inhibiteurs du TCR V α 8 se compose principalement de produits chimiques qui influencent indirectement l'activité du TCR V α 8 en affectant la signalisation du TCR. La voie de signalisation du TCR est complexe et implique de nombreuses kinases et enzymes, dont l'inhibition peut influencer l'activité du TCR V α 8. Ces produits chimiques comprennent des inhibiteurs de la calcineurine, de la mTOR, des kinases de la famille Src, de la MEK, de la JNK, de la MAPK p38 et de la PI3K. En inhibant ces molécules clés de la voie de signalisation du TCR, ces produits chimiques peuvent influencer l'activité du TCR V α 8.

L'inhibition de la calcineurine par la cyclosporine A et le FK506 perturbe la déphosphorylation et l'activation du NFAT (facteur nucléaire des cellules T activées), qui est une étape cruciale dans la voie de transduction du signal du TCR, affectant l'activité du TCR V α 8. De même, l'inhibition de mTOR par la rapamycine peut affecter la signalisation du TCR V α 8 en perturbant la reprogrammation métabolique des cellules T activées. Les kinases de la famille Src jouent un rôle crucial dans l'initiation de la signalisation du TCR, et leur inhibition peut donc influencer l'activité du TCR V α 8. De même, les inhibiteurs de MEK, JNK et p38 MAPK, qui font partie de la voie MAPK, et les inhibiteurs de PI3K, qui est une enzyme clé dans la voie de signalisation du TCR, peuvent influencer la signalisation du TCR V α 8.